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广州地区名优中成药消炎利胆片为由穿心莲、溪黄草、苦木按生药 1 ∶1 ∶1的重量提取浓缩而成的浸膏片，作为清热、祛湿、利胆药，用于治疗肝胆湿热引起的口苦、胁痛和急性胆囊炎、胆管炎具有良好的疗效。本课题组与暨南大学中药及天然药物研究所合作共同对组成消炎利胆片的三味中药提取物进行系统的化学成分研究，同时以体外抗炎活性指标指导分离过程，并对分离得到的单体化合物进行体外抗炎活性评价，以期阐明消炎利胆片的抗炎作用物质基础，寻找具有良好抗炎活性、作用机制清楚的先导化合物。活性评价采用以下指标：对LPS 诱导的小鼠巨噬细胞RAW264 7释放一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子(TNF α)、白细胞介素6(IL 6)的抑制活性、对环氧合酶2(COX 2)的抑制活性，首先对提取物和一级馏分进行筛选，确定了一级活性馏分；进一步对一级活性馏分进行分离，获得二级馏分，并通过活性评价确定活性二级馏分；最后从活性二级馏分中追踪分离得到101个单体化合物，并利用理化方法和光谱学方法鉴定了其化学结构。
初步体外抗炎活性筛选结果表明，其中29个单体化合物对LPS 诱导的巨噬细胞释放NO、TNF α、IL 6及COX 2 酶活性具有明显的抑制作用，作用强度与阳性药物相当。单体化合物 PQC74a A、PQC8a 3 51、PQC8a 3 52 活性最强，结构鉴定结果表明以上三个化合物均为β卡波林类生物碱，且化合物 PQC74a A 为新化合物。本研究拟进一步研究以上三个单体化合物的抗炎分子机制。本文中采用Griess法检测NO的含量，并计算化合物对LPS 诱导的巨噬细胞释放NO的抑制作用，以ELISA法检测炎症因子TNF α和IL 6的水平，化学比色法检测化合物对 COX 2 酶活性的抑制作用，荧光法检测活细胞内iNOS 酶活性，Western blot法检测 iNOS、COX 2及内参蛋白bactin的表达水平。结果表明以上三种β卡波林类生物碱对LPS诱导的巨噬细胞释放 NO、TNF α、IL 6均有明显的抑制作用，且剂量依赖关系良好。IC50分别为：NO ：9 85mol/L、4 07mol/L、3 96 mol/L，TNF α：＞30 mol/L、21 1 mol/L、9 78 mol/L，IL 6 ：24 32 mol/L、6 54 mol/L、11 30 mol/L。荧光法实验结果表明三种β卡波林类生物碱对iNOS 酶活性有明显的抑制作用，Western blot 结果表明三种β卡波林类生物碱均能明显抑制iNOS 蛋白表达，但是对COX 2 蛋白表达无影响。
综上所述，三种β卡波林类生物碱的可能是通过抑制炎症介质NO，TNF α及IL 6的释放，并通过抑制iNOS 蛋白表达与iNOS 酶活性发挥抗炎作用，而与COX 2酶活性及蛋白表达无关。