阿替洛尔是一种β-受体阻断剂,能与去甲肾上腺素神经递质或肾上腺素受体激动剂竞争β-受体,从而拮抗其β型拟肾上腺等作用.临床上具有显著的长效降压和减慢心率的效果,因此该药适用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等疾病,对青光眼也有一定疗效是目前治疗高血压最广泛的药物之一.几十年来人们对其不断研究,但对其晶体学性质的研究没有报道,在英国剑桥数据库中没有与阿替洛尔相关的晶体结构.阿替洛尔与两个二酸(反丁烯二酸和丁二酸)盐的合成和晶体结构的分析.这是首次得到阿替洛尔盐的晶体,并成功进行了X射线单晶衍射,解出了其晶体结构,并对其做了红外光谱与热重分析.对晶体中的氢键做了详细分析,阿替洛尔离子之间通过氢键形成二聚体,二聚体之间再通过氢键作用形成二维氢键网络.此外对温度和溶剂对结晶的影响也做了讨论.近年来环糊精应用于药物的包合引起了人们的极大兴趣,现已有包结的药物上市.环糊精空腔大小与大多数临床使用的药物相适宜,形成的包结物有一定稳定性,而且又无副作用,能增加脂溶性药物的水溶性,亦可除去药物不好气味.对阿替洛尔的包合分为两个部分,第一部分是用a-环糊精(a-CD)对阿替洛尔进行包合研究,通过X射线粉未衍射和红外光谱可以证明阿替洛尔确被包合,并对做了热重及核磁共振方面的表征与分析;第二部分是对β-环糊精(β-CD)包合阿替洛尔的条件进行优化,用X射线粉未衍射证明了包合反应可在较高温度下和用混合溶剂中进行,这样可以减少反应时间及溶剂用量,可较快得到包合物.