基于CYP2D1-null大鼠模型的盐酸文拉法辛和金雀花碱的代谢研究

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细胞色素P450是药物代谢中的一个重要酶系,具有催化内源性以及外源性物质代谢的作用,被称为“肝药酶”。在CYP2D亚家族中,CYP2D6是遗传多态性特征最为明显、研究最全面的一类酶,但是它的含量在肝脏中却只有细胞色素P450酶的2%。CYP2D6是非常重要的药物代谢酶,约1/4的临床药物可以被CYP2D6酶代谢,盐酸文拉法辛和金雀花碱就是其中具有代表性的两种。据相关文献报道,人的CYP2D6和大鼠的CYP2D1是直系同源基因,他们有着高达72%的同源性。同时大鼠相比于其他物种而言,在各方面和人更为接
其他文献
肝纤维化是一种严重危害人类健康的疾病,是细胞外基质(Extracellur matrix, ECM)合成和降解失衡,引起过多的ECM在肝脏沉积所致。肝星状细胞(Hepatic stellate cells, HSC)的激活、增生、转化是肝纤维化的中心环节,其中活化的HSC大量增殖和胶原的过度生成是导致ECM大量沉积的重要原因。老鹰茶,又名豹皮樟,系樟科木姜子属毛豺皮樟(Litsea coreana