碘化N-正丁基氟哌啶醇在大鼠的药代动力学、组织分布和血脑屏障通透性研究及抗高血压作用初探

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氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)为经典的精神病治疗药物。我们的前期研究表明Hal还具有扩张冠状动脉的作用。为避免其严重的锥体外系不良反应,我们将Hal结构改造为系列季铵盐衍生物,经过筛选得到化合物F_2(碘化N-正丁基氟哌啶醇,N-n-butyl haloperidol iodide),经小白鼠行为试验未见锥体外系不良反应,同时在离体和整体药效学研究中显示出良好的心血管活性。本文从以下三个方面对F_2作了进一步的研究:以高效液相-质谱联用方法来研究其在大鼠的血浆药物动力学和组织器官分布特性
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