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本文对DNA拓扑异构酶Ⅰ在小细胞肺癌细胞株中的表达与耐药关系进行了探讨。本研究应用人工合成的siRNA，通过脂质体瞬时转染小细胞肺癌细胞株，对转染48小时后的细胞提取mRNA及总蛋白，经RT-PCR反应对转染后H446细胞TopⅠ mRNA进行定量分析，Westen-blot检测TopⅠ蛋白水平的表达，筛选干扰效果最佳的干扰序列；并对转染后的细胞株进行MTT法体外药物敏感性实验，计算抑制率，观察了TopⅠ的表达水平与药物敏感性的关系。结果表明：脂质体介导的人工合成siRNA瞬时转染可有效抑制H446细胞的TopⅠ表达；TopⅠ表达下降明显降低细胞对TPT的敏感性。