目的：研制开发一种高效的多功能化的靶向纳米药物制剂。应用赖氨峻壳聚糖十八烷基季铵盐(OQLCS)和胆固醇通过薄膜分散法制备出叶酸和跨膜肽Tat共修饰的OQLCS高分子脂质体并将其用于药物载体系统。该脂质体包载紫杉醇后,通过一系列体内外试验,探讨该脂质体紫杉醇的物理化学特征、缓释效应、靶向及抗肿瘤作用,为今后应用于临床试验提供了一定的实验依据。方法：合成包载紫杉醇或钙黄绿素的高分子脂质体；评价其物理化学特征,包括粒径、多分散性、Zeta potential、形态、包封率和载药率；应用共聚焦显微镜和流式细胞仪技术评价不同功能修饰的高分子脂质体的细胞内吞能力；评价包载紫杉醇的多功能脂质体对叶酸受体高表达的鼻咽癌细胞系KB细胞和酸受体低表达的肺癌细胞系A549细胞的杀伤能力；利用花有鼻咽癌的小鼠模型,评价紫杉醇多功能高分子脂质体的抗肿瘤作用。结果：应用薄膜分散法利用功能化的OQLCS和胆固醇制备出多功能的高分子脂质体。包载紫杉醇的高分子脂质体粒径均一,形态规则；80%的紫杉醇在两周内从高分子脂质体中释放出去。共聚焦显微镜和流式细胞仪证明,叶酸和跨膜肽修饰的高分子脂质体不仅具有很强的进入叶酸受体高表达的鼻咽癌细胞系KB细胞的能力,而且进入叶酸受体低表达的肺癌细胞系A549细胞的能力也较强。这些实验验证了叶酸和跨膜肽功能化修饰的作用及其两者的协同作用。此外体内外实验表明包载紫杉醇的多功能高分子脂质体具有比商品化的紫杉醇注射液更强的抗肿瘤作用。结论：叶酸和跨膜肽修饰的紫杉醇高分子脂质体作为一种新型的靶向纳米药物制剂,粒径均一,状态稳定,具有靶向、跨膜等功能,并且具有良好的药物缓释性能。体内外实验证实该制剂具有比紫杉醇注射液更强的抗肿瘤作用,具有广阔的应用前景。