香豆素的母核结构是α-苯并吡喃酮，广泛存在于高等植物的次生代谢产物中，是一类重要的活性天然产物。其生物活性包括抗肿瘤，抗氧化，抗HIV，抗菌，抗骨质疏松等，因而香豆素受到了广泛的研究和关注。近年来报道的新香豆素衍生物主要有杂合香豆素，稠杂香豆素以及寡聚香豆素等。依据新药设计的杂合原理，我们之前将香豆素与三苯乙烯杂合，通过柔性氨基侧链修饰，得到具有良好抗肿瘤活性的3,4-二芳基香豆素单体。在此基础上，本文制备了含氨基的3,4-二芳基香豆素单体5和7，以均苯三甲酸作为连接体，经过酰胺缩合，得到系列3,4-二芳基香豆素三聚衍生物8和9。化合物经NMR和MS确证结构，并通过紫外吸收光谱法、荧光发射光谱法、变温测试和圆二色谱法测定分析了化合物7a，7d，8a，8d，9a，9d与Ct-DNA的相互作用模式。利用瞬稳态荧光测试了化合物8a，9a及其与DNA结合后的荧光寿命。研究表明，三聚化合物9a，9d与DNA相互作用后会出现比较明显的紫外增色效应，荧光强度增大，荧光寿命增长，以及DNA变性温度升高，分别较8a，8d与DNA的作用强，但低于其单体7a，7d的作用。推测化合物与DNA的相互作用模式以嵌插作用为主。初步测试了化合物8a和8d对人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性，其中，化合物8a具有中等的人宫颈癌细胞增殖抑制活性，强于8d的，表明不同的氨基侧链对化合物抗肿瘤活性有较大影响。