菝葜抗炎有效部位群提取物的多指标成分同谱含量分析及其血清药化学研究

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菝葜为百合科(Liliaceae)植物菝葜(Smilax china L.)的干燥根茎,为传统中药,收载于《中国药典》2005和2010年版一部,具有利湿去浊、祛风除痹,解毒散瘀之功效;用于小便淋浊,带下量多,风湿痹痛,疔疮痈肿等症。以菝葜药材为原料制备的金刚藤胶囊是中药大品种,为湖北福人药业公司的主导产品,治疗妇科炎症疾患,疗效显著。但是金刚藤胶囊为传统中药制剂,存在物质基础不明确、质量标准不完善、服用剂量过大等弊端。本实验室与湖北福人药业公司实施产学研结合,前期对菝葜抗炎作用的物质基础进行了研究,并采用中药现代共性关键技术,提取纯化了菝葜有效部位,获得黄酮、皂苷和鞣质等成分组成的有效物质部位(群)。本论文采用血清药物化学研究方法,结合HPLC指纹图谱对比分析,对菝葜抗炎有效物质部位进入血液的原形成分和代谢产物及谱效关系进行了研究,逆向追溯菝葜抗炎药效活性成分;建立了菝葜有效物质部位群提取物的多指标有效成分同谱测定的含量分析方法,以期更全面评价菝葜药材的质量。采用HPLC波长切换法,建立了同谱测定菝葜有效部位群提取物中落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇和槲皮素4种主要有效成分的含量测定方法。本方法灵敏度高,重复性好,可靠性强,可全面评价菝葜有效部位群提取物的质量,并为进一步完善2010年版《中国药典》收载的菝葜药材质量标准中含量测定方法提供了参考依据。采用血清药物化学的方法,以大鼠口服菝葜抗炎有效部位后的血清为研究对象,建立了菝葜入血成分的分析方法。通过比对分析菝葜有效部位群提取物、含药血清和空白血清HPLC指纹图谱,确定45种入血移行成分,其中25种为原型成分,其余20种可能为原型成分的代谢产物;在含药血清指纹图谱中指认了菝莫有效部位群的主要有效成分落新妇苷、黄杞苷、白藜芦醇、槲皮素等入血成分。这些入血成分为菝葜抗炎有效部位群在体内发挥药效作用的有效成分,从而进一步诠释了菝葜抗炎作用的药效物质基础,并为其二次开发创新中药新品种提供了科学依据。
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