头孢氨苄片处方及质量标准研究

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目前市场上头孢氨苄的药物剂型有多种,糖衣片占有很大的比例。而糖衣片在生产及存储的过程中存在生产周期长,片剂增重大,粉尘危害大,外观易出现变色、花斑等质量问题,同时糖衣片的制备工艺中有大量的蔗糖,不适用于糖尿病患者,为了克服上述存在的问题,将头孢氨苄糖衣改为薄膜衣。本文进行头孢氨苄薄膜衣的工艺处方、制备工艺、质量标准和质量稳定性的研究。通过单因素试验和正交试验对片芯制备处方、薄膜衣材料的工艺处方进行了优化筛选,优选出片芯制备的工艺处方是:即每1000片中头孢氨苄250g、羧甲基淀粉钠15g,硬质酸镁1.5g、10%淀粉浆39g。薄膜包衣料的最佳工艺处方是HPMC15g、PEG-40015g、聚山梨酯-8015g、丙二醇15g、滑石粉10g、二氧化钛10g、柠檬黄0.5g,85%乙醇溶液至1000ml。通过正交试验对薄膜包衣的工艺参数进行了优化筛选,最终确定的最佳包衣工艺参数为包衣液喷速10g/min,进筒温度85℃,包衣锅转8r/min,喷枪压力0.4Mpa,得到的产品质量可靠。针对头孢氨苄糖衣片质量标准进行研究,确认头孢氨苄糖衣片的质量标准是否适用于头孢氨苄薄膜衣片的质量控制。通过试验,确定糖衣片的质量标准仍然适用于薄膜衣的质量控制。为了进一步验证按照上述工艺处方和制备方法得到薄膜衣片质量,扩大了处方量进行中试试验,按照上述的片芯制备方法制备3个批量的片芯,平均分成2份,分别进行包糖衣和包薄膜衣,并将两种方法得到的产品在质量方面进行对比。将得到的薄膜衣片进行6个月的加速稳定性试验和长期试验,按照质量标准对其进行质量检测,以进一步考察采用薄膜包衣后成品的质量。通过对同一片芯的薄膜衣片与糖衣片在质量方面的对比,确定薄膜衣片在生产周期、片重增重和有关物质等方面明显优于糖衣片。通过6个月的加速稳定性试验和长期试验,确定采用薄膜包衣后产品的质量稳定,符合《中国药典》的规定。本试验改善了头孢氨苄片的传统包衣工艺,此方法可行,质量标准可靠。且克服了糖衣片在生产及存储的过程中存在的上述问题,提高了产品质量,与糖衣片相比扩大了药品的适用人群,为头孢氨苄薄膜衣的工业化大生产和药品有效期的确立提供了理论基础和试验数据。
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