【摘 要】
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洛沙坦(losartan,Dup-753),化学名为2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑.自从洛沙坦的发现报道以后,在AII受体拮抗剂的开发方面十分活跃.我们
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洛沙坦(losartan,Dup-753),化学名为2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑.自从洛沙坦的发现报道以后,在AII受体拮抗剂的开发方面十分活跃.我们根据药物与受体结合原理,以洛沙坦A为先导,以2-丁基-4-氯-5-咪唑甲醛为核心,设计了两个系列洛沙坦衍生物B和C,B、C两个系列化合物与洛沙不同之处在于用含N-O键的异恶唑、二氢异恶唑环代替了洛沙坦的α苯环,由于N和O上的三对孤电子对,使α环所处部位具有亲核性,且恶性本身经常作药物中间体,使抗体作用更加明显.该论文合成了新型化合物B和C6个,通过<1>HNMR及MS分析了其结构.在合成化合物C时,发现了取代咪唑并[1,5a]吡啶的新的合成方法,并提出该反应的机理.在该反应中,α,β不饱和酯的γ碳上的负电荷首先转移到α位,并发生双键移位,然后进行亲核进攻,这一发现扩展了α,β不饱和酯的亲核反应范围,提供了取代咪唑并[1,5a]吡啶合成的新手段.
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