紫茎泽兰基芳香防蛀缓释剂的制备及性能研究

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本研究以紫茎泽兰草粉为载体、薰衣草香精和右旋烯炔菊酯为有效成分、辅以适量吸附剂和赋形剂、采用粉末直接压片法,制备紫茎泽兰基芳香型防蛀缓释剂。通过开放式体外释放实验和嗅闻法结合的方法,筛选并确立了适宜在片剂中添加的香味剂;通过最大吸附量、可压性和开放式体外释放实验,筛选并确立了适宜在片剂中添加的吸附剂;通过开放式体外释放实验,初步探讨了制剂组成和制备工艺条件对片剂释放性能的影响;以黑皮蠹为试虫,测定了所得片剂的药效。片剂制备工艺条件的研究结果表明:(1)添加薰衣草、茉莉、柠檬、桂花香精到紫茎泽兰草粉片剂中均可掩盖住紫茎泽兰草粉的气味,可获得香味持久的芳香型防蛀缓释片剂;(2)微粉硅胶具有较高的吸油能力、较好的可压性、良好的控释作用,适宜作为片剂中的吸附剂;微粉硅胶与香精的质量比小于1:1.3;(3)1%硬脂酸镁的添加可显著提高片剂的成型性能,减少压片和出片时间。在以上结论的基础上,选用120-140目紫茎泽兰草粉为载体,草粉用量可高达片剂质量的76%(m/m),在10MPa压力下可成功制备外形完好的紫茎泽兰基芳香防蛀缓释片剂。所获片剂无松片、裂片和渗油现象,且香味持留时间可达3个月以上。上述制备条件也适用于薇甘菊草粉。对影响芳香型防蛀缓释片剂的释放性能因素的研究结果表明:(1)采用不同目数和处理方法所得微粉硅胶吸附香精制备紫茎泽兰片剂,对释放性能没有显著差异;(2)当固定香精含量时,片剂中香精的释放速率随吸附剂含量增加而变慢;当固定吸附剂含量时,片剂中香精的释放速率随其含量减少而变慢;增加微粉硅胶和硬脂酸镁的添加量会显著降低片剂的释放速率;(3)紫茎泽兰叶草粉制备片剂的薰衣草香精释放速率比茎草粉制备片剂对应释放速率低约10%,不同地区紫茎泽兰草粉对片剂中薰衣草香精的释放性能不产生显著影响。红外测试结果显示,微粉硅胶对薰衣草香精的吸附为物理吸附;薰衣草香精和右旋烯炔菊酯混合后没有发生化学反应,没有新物质生成,二者可以并用。对片剂包装及包装材料的筛选研究结果表明:三层无纺布控释效果最佳,在动态和静态两种情况下,包装制剂的释放速率都明显降低。在静态下,包装后的右旋烯炔菊酯-薰衣草香精-紫茎泽兰缓释片剂中,薰衣草香精趋于恒定线性释放,当片剂的日释放量为4mg,能掩盖住草粉的气味,可使香味的持留时间达3个月以上药效试验结果表明:13%(m/m)薰衣草香精与0.67%(m/m)右旋烯炔菊酯并用所得紫茎泽兰基防蛀缓释剂的防蛀效果较好,织物损害程度为Ⅱ级;薰衣草香精的加入不仅能掩盖草粉的不愉悦气味,还能提高片剂的药效;防蛀效果随着右旋烯炔菊酯添加量的增加而增强。
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