熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid，UDCA)是人体内存在的一种亲水性胆酸，细胞毒性小，临床主要用于治疗慢性肝炎、高血脂、原发性胆汁郁积、肝硬化和原发性胆管炎等各种胆汁郁积性肝病。　　本文总结了胆酸类物质的研究历史、熊去氧胆酸的结构和性质、以及熊去氧胆酸的药理作用和临床应用。根据文献综述可以看出，熊去氧胆酸3、7两个位置的羟基为亲水基团，这使得熊去氧胆酸有着低细胞毒性，药效优于其他胆酸，故在熊去氧胆酸的结构修饰过程中，一般保留羟基，而只对羧基进行修饰；并且在羧基上连接氨基酸类或杂环胺类物质时，药理活性较高。由于熊去氧胆酸在肝脏内和甘氨酸结合，形成甘氨熊去氧胆酸（GUDCA），且GUDCA也有很好的药理活性，故本文以熊去氧胆酸为先导化合物，先将其与甘氨酸相连，得到GUDCA，然后对 GUDCA分子上的羧基进行修饰，得到两个系列的目标化合物，即酯类和酰胺类共29个熊去氧胆酸衍生物，并对所有化合物进行了分离提纯，用IR、1H-NMR、13C-NMR和元素分析等方法进行结构确证，对一些关键的反应进行了优化。在合成中间体时，选择了更廉价的活化试剂，优化了合成条件，提高了合成产率。在合成目标产物时，也在不同的溶剂下进行了条件实验，简化了后处理方法，提高了产物的产率。该研究为胆酸类药物的研究开发打下一定的物质基础。