我国药用植物资源丰富,传承几千年的中医药对天然药物的研发更是具有启发性作用。因此选取民间具有良好用药基础同时药理学初筛具有抗肿瘤活性的药用植物作为研究对象,对其进行活性成分研究,是发现新型抗肿瘤药物的有效途径。本文选取萜类成分丰富、药理学初筛具有抗肿瘤活性的三种药用植物蔷薇科萎陵菜属翻白草（Potentilla discolor Bunge）、菊科橐吾属藏橐吾（Ligularia rumicifolia）、大戟科巴豆属鸡骨香（Croton crassifolius Geisel）作为研究对象,采用冷浸、加热回流及超临界CO₂流体萃取等方式对这三种植物的化学成分进行提取,随后经过分析、分离、纯化和结构鉴定,从中共获取结构类型丰富多样的化合物76个,发现新的萜类化合物6个,并有33个化合物为首次从这三种植物中发现。从翻白草全草的乙醇提取物中分离得到30个化合物,可归类为三萜类、甾体类、黄酮类、鞣质类以及酚酸类。得到的3个新化合物（F-1、F-2、F-3）全部为C-14位连有羧基的羽扇豆烷型三萜,在天然产物中比较少见,还有6个化合物为首次从翻白草中分离得到。出于对翻白草药用植物活性物质作用基础全面了解的需要,本文利用超临界CO₂流体萃取技术从翻白草地下部分提取获得植物精油,并从中鉴定出29种化合物,占全部精油的90.27%。从藏橐吾全草的乙醇提取物中分离得到包括萜类、甾体、黄酮、苷类以及酚酸等类型在内的24个单体化合物。Z-1和Z-2为新的单萜类化合物,其余化合物在该物种中全部为首次发现。从鸡骨香根的超临界CO₂流体（甲醇为夹带剂）提取物中分离得到22个化合物,化合物类型包括萜类、甾体、吡喃酮类。J-1为新的克罗烷型二萜,首次从该植物中发现的化合物有5个。本文对6个新化合物进行体外抗肿瘤活性评价,结果表明从翻白草中分离得到的新化合物F-1表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌细胞HepG-2的半抑制浓度为17.84μM,可有效诱导HepG-2凋亡且凋亡通路为内源性线粒体途径。本研究对翻白草精油的体外抗肿瘤活性进行分析,结果表明其对人膀胱癌细胞T-24表现出显著的抗肿瘤活性,其半抑制浓度仅为19.02μg/mL,该精油可通过抑制DNA复制而将细胞周期阻断在DNA合成期（S期）,并可特异性诱导T-24细胞凋亡,且凋亡通路同样为内源性线粒体途径。同时,本文首次对1972年以来C-14位连有α-COOH的五环三萜类化合物的生物来源、化合物结构、药理活性及构效关系进行了归纳总结。