目的：研究苦豆子中提取的苦豆子总碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱的体外拮抗内毒素（Endotoxin, ET），即脂多糖（Lipopolysaccharide, LPS）的作用，并制备小鼠内毒素肺损伤模型，初步观察四种生物碱对内毒素肺损伤小鼠模型的干预作用及其作用机制。 方法：以清开灵注射液作为实验的阳性对照药物。鲎试剂显色基质法进行苦豆子总碱和3种单体碱的体外拮抗内毒素作用研究。ICR小鼠腹腔注射内毒素，制备内毒素肺损伤小鼠模型，观察预防性腹腔注射给予苦豆子总碱25mg/kg、槐果碱25mg/kg、槐定碱5mg/kg和氧化苦参碱50mg/kg后的模型鼠一般状况，计数外周血白细胞（white blood cell，WBC）总数，以肺组织湿重/干重（wet/dry weight ratio，W/D）比值检测肺水含量，肉眼及光镜观察肺组织及其切片病理变化；用免疫组织化学法检测肺组织CD14( Cluster of Differentiation 14 , CD14 )和清道夫受体( scavenger receptor A ，SR-A )的表达；用放射免疫分析法检测血清肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor α，TNF-α）、白细胞介素-6（Interleukin-6，IL-6）含量。 结果：（1）体外实验：四种苦豆子生物碱均有降解内毒素作用，槐果碱浓度为1.25μg/mL、槐定碱5μg/mL、苦豆子总碱40μg/mL、均可显著降低LPS浓度，降解率分别为79.04％、79.34％、77.20％，氧化苦参碱125μg/mL时可降解44.68％ LPS。四种苦豆子生物碱对LPS的降解率在一定范围内呈剂量依赖性。（2）LPS ( E.coli O55:B5 ) 6 mg/kg、9 mg/kg、12 mg/kg、18 mg/kg四个剂量组均引起小鼠内毒素性肺损伤，并随LPS剂量增加，肺损伤加重；模型鼠肺组织CD14 表达上调，SR-A相反，二者之间有负相关性 ( P<0.01 )；模型鼠血清中TNF-α和 IL-6含量显著增加。（3）四种苦豆子生物碱和清开灵腹腔预防性给药均不同程度地改善了内毒素肺损伤小鼠模型的一般状况，减轻了肺组织病理改变；槐定碱、槐果碱和清开灵显著升高模型鼠外周血白细胞总数（P<0.05 ）；槐定碱、苦豆子总碱和氧化苦参碱还可显著降低肺组织 W/D 比值。（4）四种苦豆子生物碱和清开灵均可显著降低肺组织 CD14 的表达（P<0.05 )，并显著增强 SR-A表达。（5）槐定碱和氧化苦参碱可显著降低血清 TNF-α水平（P<0.05）；二者与槐果碱还可显著降低血清IL-6水平（P <0.05 )。 结论：（1）苦豆子总碱、槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱在体外具有直接降解溶液中LPS 作用，槐果碱浓度为1.25μg/ml、槐定碱5μg/ml、苦豆子总碱40μg/ml均可显著降低 LPS 浓度，降解率分别为79.04％、79.34％、77.20％；氧化苦参碱125μg/ml时可降解44.68％ LPS；（2）预防性给予内毒素肺损伤小鼠苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱，均不同程度改善了模型鼠的一般状况，并可升高外周血白细胞，降低肺脏 W/D 比值，减轻肺组织病理改变，综合各项疗效指标，在本实验条件下以槐定碱的疗效较为显著；（3）苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱可不同程度地降低模型鼠肺组织 CD14 表达，增加 SR-A 表达，并降低血清中TNF-α和 IL-6 的水平，表明苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱的抗内毒素机制与调节 LPS的识别受体，并进而影响下游炎症因子表达有关；（4）在本研究条件下，槐定碱的体内抗内毒素效应优于清开灵。