目前,化疗和光学疗法是治疗癌症的主要手段,然而大多数化疗药物和光敏剂存在水溶性差、血液循环时间短、肿瘤靶向性低等缺陷。构建生物相容性的纳米药物载体是解决小分子药物上述缺陷的主要手段。两性离子材料通过静电水合作用具有较强的亲水能力,是提高纳米药物生物相容性的重要方法。本文以五代聚酰胺-胺树状大分子（G5 PAMAM）和聚乙烯亚胺（PEI）递送小分子药物,并在G5 PAMAM和PEI表面修饰两性离子材料制备了高生物相容性的纳米药物,研究了纳米药物的制备、血液循环时间和抗肿瘤性能,主要的研究内容如下:（1）针对二氢卟吩e6（Ce6）水溶性差、生物利用度低等问题,第2章在G5PAMAM表面修饰两性离子材料和紫杉醇,并在其内部空腔包载Ce6制备了纳米药物G5MPC-Ce6。实验表明纳米药物G5MPC-Ce6与纤维蛋白原共孵育后未发生聚集,具有较好的蛋白质稳定性。更重要的是,经过激光照射G5MPC-Ce6在小鼠体内具有较好的抗肿瘤效果。（2）为了提高纳米药物在体内的血液循环时间和抗肿瘤性能,第3章通过两性离子材料羧基甜菜碱甲基丙烯酰胺（CBMAA）对G5 PAMAM进行表面改性,制备了两性离子化的树状大分子（G5-CBMAA_n）。结果表明两性离子层最厚的G5-CBMAA₃₀有最长的血液循环时间。通过G5-CBMAA₃₀疏水空腔包载了吲哚菁绿（ICG）制备了纳米药物G5-CBMAA₃₀-ICG。小鼠体内实验表明通过激光照射G5-CBMAA₃₀-ICG比游离ICG表现出更好的肿瘤靶向能力和抗肿瘤效果。（3）针对树状大分子难以释放小分子药物的问题,第4章以两性离子化线性PEI为亲水段,巯基化紫杉醇为疏水段合成了双亲性分子,双亲性分子再通过包载阿霉素（DOX）制备了载药胶束（PMPC-DOX）。PMPC-DOX的水动力学粒径为137.1 nm,它在弱酸环境下可实现DOX的控制释放。更重要的是,PMPC-DOX在体内外表现出优异的抗肿瘤效果。小鼠体内分布实验也表明,与游离DOX相比,PMPC-DOX对肿瘤部位有更好的靶向性。