目的：丹皮酚(paeonol)是中药丹皮中所含的主要活性成分，化学名为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮，现代医学研究证明丹皮酚具有镇痛、止血、消炎、抗真菌等多种药理作用。实验以久负盛名的洛阳牡丹根皮为原材料，提取其主要活性成分丹皮酚，对其进行化学修饰，得到新的衍生物；并进一步研究这些衍生物在镇痛、抗炎、抗真菌等作用，并制成适用的外用制剂，以期为进一步开发利用洛阳丹皮药用价值提供理论依据和实际生产依据。 方法： 1丹皮酚提取 用水蒸汽蒸馏法和乙醇回流法对丹皮中丹皮酚进行提取，通过对两种提取工艺成本的核算，发现水蒸汽蒸馏提取法的成本较低。因此，丹皮中丹皮酚提取实验结论为：水蒸汽蒸馏法优于乙醇回流法；水蒸汽蒸馏提取工艺为：药粉浸泡液固比11∶1；浸泡温度40℃；浸泡时间120分钟；浸泡酸碱度为pH6;药粉颗粒粒度100目左右。在水蒸汽蒸馏提取时，加入一定量的氯化钠，不影响丹皮酚的提取率，但会加快丹皮酚馏出速度。 2衍生物合成 2.1丹皮酚磺酸钠的合成研究： 2.1.1方案一：在圆底烧瓶中加入浓硫酸(CP级)5 mL和发烟硫酸(CP级)4 mL，在搅拌下加入少许提取所得的丹皮酚晶体4g，置75℃水浴中继续搅拌25min，将反应液缓缓倾入200mL蒸馏水中，所得酸水液分别用18 mL，12 mL，12 mL乙酸乙酯萃取3次，以除去未反应物。酸水液加0.5％(W/V)活性炭加热脱色、过滤，滤液在加热搅拌下加入23％(W/V)NaCl，待全溶后放冷，置冰箱中冷藏过夜，即有大量晶体析出，滤出晶体进行重结晶，过滤，干燥得无色细长晶体。 2.1.2方案二：取浓硫酸35 mL置于100 mL烧瓶中，搅拌下缓慢加入上述制备的干燥丹皮酚15g，置83～85℃油浴中继续搅拌，直至反应完全(约3 h)。将反应液倾入70mL水中，以等体积乙酸乙酯萃取3次，合并萃取液，回收溶剂，将残留液于冰箱中静置过夜，析出浅黄色结晶，抽滤，以乙醚反复洗涤，挥干，加入稀乙醇溶解，以乙醇钠调节pH呈碱性，加入无水乙醇使其浓度为75％，冷冻结晶、过滤，置于80℃真空干燥箱中干燥。文献报道该方案收率约为60％，m.p.≥320℃。 3.衍生物软膏的配制及其药理药效研究镇痛实验、抗炎实验、抗真菌实验、皮肤刺激和急毒实验等一系列相关药理药效实验，验证丹皮酚磺酸钠作为外用软膏的药理药效，从实验结果看丹皮酚磺酸钠软膏可以起到镇痛、抗炎、抗浅层真菌感染等作用。 结果： 丹皮酚磺酸钠软膏的镇痛、抗炎、抗浅层真菌感染等作用。 丹皮酚磺酸钠软膏对蛋清所致大鼠足趾肿胀与对照组比，15min、30min时高剂量有明显提高痛阈的作用，而60min后相对较小；对甲醛所致小鼠舔后足反应于5min内有明显抑制作用，10min后作用不显著。丹皮酚磺酸钠各剂量组及丹皮酚软膏组与对照组比，测定1h、2h、3h给药组对大鼠后肢踝关节肿胀有明显抑制作用，高剂量有明显而持久的抑制作用而2h之前非常明显。 对二甲苯致小鼠耳肿胀，各用药组耳片肿胀有明显的抑制作用，与空白对照组相比较两耳片重量差改变明显，高剂量组P<0.01，与丹皮酚的抗炎强度基本接近，中、低剂量组P>0.05，表明其肿胀抑制率是随剂量递增而增强。 丹皮酚磺酸钠各剂量组及丹皮酚软膏组与对照组比，对小白鼠热板法痛阈值15min时各组均有明显提高痛阈的作用，30min后高中剂量组仍有作用，但是相对较小，60min后只有高剂量组尚有作用，而其他几组均无明显影响。反而丹皮酚软膏组的提高痛阈作用较丹皮酚磺酸钠软膏强，此现象值得进一步研究。 对甲醛所致小鼠舔后足反应表明对甲醛所致小鼠痛反应于5min内有明显抑制作用，10min后中低剂量组作用不显著，高剂量组仍然有明显的抑制作用。 通过皮肤刺激试验和皮肤急性毒性试验，结果提示丹皮酚磺酸钠软膏无明显皮肤刺激性和急性毒性。 结论： 本文立足于丹皮酚的二次开发，在市场已有相类似剂型的基础上，独辟蹊径，开创用丹皮酚磺酸钠作用外用软膏剂型的应用方式，并且本着降低成本，降低能量消耗，简化工艺流程，提高临床疗效，扩大应用范围等方面进行了有益的探讨，为丹皮产品的多样化、丰富性和工业化的大生产作出努力。 药物的药理活性和毒副作用主要取决于药物分子的化学结构，而化学结构与药物效应之间的关系(即构效关系)是药物研究的重要依据。所以，对传统药物的结构改性与性能优化是新型药物研究与开发的有效途径之一。通过现代化学方法，对丹皮酚进行有效官能团的修饰，达到增效减毒，提高临床药用价值。这不但解决了牡丹皮的作为现代化的中药入药问题，更解决了洛阳和全国范围内的大量种植牡丹地区的经济发展问题。