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嘧啶水杨酸类除草剂是由日本组合化学公司于20世纪90年代初首先开发成功的一类新的ALS抑制剂,可控制多种难治的杂草,适合芽后或土壤处理。这类除草剂以其超高效、广谱、低毒、低残留、高选择性和良好的环境相容性而倍受关注,它是在嘧啶磺酰脲类的基础上经结构优化而成,主要针对水稻、棉花等作物除草,杀草谱和活性均优于嘧啶磺酰脲类除草剂,又克服了嘧啶磺酰脲类化合物在土壤中降解慢,对后茬作物易产生药害等缺点。这类化合物开发较晚,但进展较快,结构改造与修饰的余地还很大,是除草剂创制的重要领域之一。此类化合物中成功开发出商品化的农药品有:嘧硫草醚、嘧草醚、双草醚、环酯草醚和嘧啶肟草醚等五个品种。
本论文重在研究合成2-(4’,6’—二甲氧基)嘧啶氧基—6—硝基—N—芳基苄胺衍生物及2,6—二(4’,6’—二甲氧基)嘧啶氧基—N—芳基甲代苄胺衍生物。其中合成2—(4’,6’—二甲氧基)嘧啶氧基—6—硝基—N—芳基苄胺衍生物共计14种新化合物及2,6—二(4’,6’—二甲氧基)嘧啶氧基—N—芳基甲代苄胺衍生物共计25种新化合物。生物活性测试由浙江省化工研究院生物活性测试中心和德国拜耳公司共同完成(浙化院部分新化合物的盆栽普筛结果已出)。