红毛七为小檗科（Berberidaceae）红毛七属植物类叶牡丹（Caulophyllum robustum Maxim.）的根及根茎，又名红毛三七、红毛细辛、鸡骨升麻等，生于海拔1260~3000 m的山坡阴湿处及山林中。红毛七分布于中国陕西及东北、河北、湖北、西藏、甘肃等地。红毛七具有很强的活血化瘀，祛风通络等作用，在民间主要用于风湿疼痛、类风湿、月经不调、跌打损伤、胃腹疼痛、关节炎等疾病。红毛七中的生物碱成分具有显著抗炎、抑菌、抗氧化、抗肿瘤等功效。近年来对红毛七进行分离鉴定和活性研究的报道甚多，但仍然不断有新型结构生物碱被发现。因红毛七中生物碱具有较强的生物活性，课题组对红毛七进行预实验，经薄层色谱对照，发现仍存在未被分离鉴定的生物碱成分。为进一步寻找其中生物碱活性成分，本课题组对采自陕西省太白山的类叶牡丹的根及根茎进行系统的化学成分研究，并结合理化性质及波谱分析技术对化合物的结构进行鉴定，并进行药理活性研究，为红毛七的研究开发及应用提供新的理论和实验基础。　　对红毛七95％的乙醇提取物部分进行分离，利用正相硅胶柱色谱、反向硅胶（RP-C18）柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱等分离方法从红毛七中分离得到23个单体化合物，并且通过理化常数及波谱学方法鉴定了其中20个化合物的结构，分别为——1个新的生物碱化学成分：(7R,9R,11S,13R) O-acetyl baptifoline（5）；8个已知的喹诺里西啶类生物碱，分别为：臭豆碱（1）、α-异羽扇豆碱（2）、甲基金雀花碱（4）、赝靛叶碱（12）、epibaptifoline（13）、5，6-去氢羽扇豆碱（15）、羽扇豆碱（17）和鹰爪豆碱（19）；4个芴酮类生物碱，分别为：caulophine（6）、caulophylline A（7）、caulophylline B（8）和caulophylline C（9）；3个异喹啉类生物碱，分别为：reticuline（14）、塔斯品碱（16）和epimediphine（20）；其他有机胺类生物碱caulophyllumines A（10）、caulophyllumines B（11）和thalicrtroidine（18）；1个醇类成分blumenol C（3）。其中化合物3、13、14和20为首次从红毛七属植物中分离得到，化合物1、2、10、11、12、15、18和19均是从该植物中首次分离得到。　　本课题采用CCK法对新化合物和已知的生物碱进行肿瘤细胞毒活性筛选，测定以上化合物对PC-9（人体肺腺癌细胞株）、A-549（人肺癌上皮细胞株）和EC109（人体食管癌上皮细胞）的细胞毒性。结果表明：化合物1,5,14和16对人体肺腺癌细胞PC-9具有一定的细胞毒性，其中化合物16具有很强的活性，IC50为0.74μM。化合物4,14,16和17对人体肺癌上皮细胞A549有一定的细胞毒性，其中化合物14和17均显示了中等活性强度。化合物5和17对人体食管癌细胞EC109细胞具有一定的细胞毒性，也以化合物17的活性最强，IC50为2.23μM。　　课题创新性及研究意义　　1.本课题对采自陕西省太白山的类叶牡丹的根及根茎进行了系统的生物碱类化学成分研究，共分离得到了23个化合物，鉴定了其中的20个化合物，包含9个喹诺里西啶类生物碱、3个异喹啉类生物碱、4个芴酮类生物碱和1个醇类化合物。　　2.发现了1个新化合物，为已知喹诺里西啶生物碱的立体异构体；此外，4个化合物为首次从红毛七属植物中分离得到，其中化合物14是苄基异喹啉类生物碱，首次从红毛七属植物中分离到该类生物碱。除新化合物及生物碱13，14和20外，其余15个生物碱类成分在本属植物中被多次分离得到，在化学分类学方面具有一定的价值，其中的8个生物碱类成分为首次从该植物中分离得到，为该植物生物碱成分的种类积累了新的资料。　　3.经查阅文献发现，除化合物16其余化合物均未进行体外抗肿瘤活性筛选，本课题组对部分化合物进行了体外生物活性筛选，发现了一批具有较强抗肿瘤活性的生物碱类成分，生物活性研究显示，化合物14不仅对人体肺腺癌细胞PC-9有细胞毒性，还对人体肺癌细胞A549显示抑制作用；化合物16对人体肺腺癌细胞PC-9细胞具有显著的细胞毒性。　　4.以上研究和发现为红毛七化学成分的研究积累了新的资料，对红毛七生物碱的化学结构分类以及生物活性研究提供了依据和参考。为充分开发及合理利用红毛七的药用资源提供了科学依据。