EGCG纳米醇质体的制备及其抗紫外辐射增效研究

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表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)作为酯型儿茶素,是一种生物活性分子,具有抗氧化、抗紫外辐射以及抗皮肤癌等多种保健功效,但其性质不稳定,在体液pH环境下稳定性差,生物利用度低。因此,如何提高EGCG的稳定性及其生物利用度成为当前研究的热点问题。醇质体是一种新型的具有囊泡结构的经皮给药载体,具有包封率高、皮肤渗透性好等特点,药物被其包埋后能显著提高自身稳定性及其生物利用度。本实验以醇质体为载体,对EGCG进行包埋,制备成EGCG纳米醇质体,确定其制备的最佳工艺条件,并对其透皮性能和抗紫外辐射增效作用进行研究。(1)通过注入-超声结合法成功制备了EGCG纳米醇质体并对其制备条件进行研究。正交优化实验获得制备EGCG纳米醇质体的最佳工艺条件:稳定剂K9添加量为0.1%,吐温-80添加量1.0%,磷脂浓度为2%,乙醇浓度为30%, EGCG浓度为0.25%和超声时间为2min。经过优化后,EGCG纳米醇质体的平均粒径为62.8nm, Zeta电位值为-42.7mV,多分散系数(PDI)为0.097,其包封率高达90.8%。(2)皮肤渗透性实验中,以罗丹明B为荧光探针,通过激光共聚焦扫描法测定其透皮深度和透皮强度,结果显示:EGCG纳米醇质体的透皮深度和透皮强度均明显大于同浓度的EGCG水醇溶液。体外透皮实验中,通过高效液相色谱法测定EGCG含量,结果显示:透皮8h后,EGCG纳米醇质体、同浓度的EGCG水醇溶液在皮肤中EGCG的滞留量分别为40.13μg·cm-1、18.26μg·cm-2;透皮24h后,EGCG纳米醇质体、同浓度的EGCG水醇溶液透过皮肤的累积渗透量分别为289.8μg·cm-2、35.67μg·cm-2。以上结果表明,EGCG纳米醇质体的皮肤渗透性优于同浓度的EGCG水醇溶液;EGCG纳米醇质体具有良好的透皮性能。(3)以雄性裸鼠为研究对象,在紫外总照射剂量为625mJ/cm2的条件下,构建紫外照射损伤皮肤模型,通过光镜和透射电镜(TEM)观察裸鼠皮肤表皮组织切片结构的变化情况。结果显示:EGCG纳米醇质体能减弱皮肤被紫外辐射的损伤程度,且抗紫外辐射的效果优于同浓度EGCG水醇溶液。由此说明,EGCG纳米醇质体具有抗紫外辐射增效作用。
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