作为有机化学研究最受关注的领域之一,均相金催化化学在近几年得到了蓬勃发展,也取得了大量颇具价值的研究成果。金具有特殊的π-酸性,可以与烯炔类π-键配位起到活化π-键的作用,进而发生多种类型的反应,例如与亲核试剂反应、氧化偶联反应以及炔丙酯重排反应等。本论文主要研究金催化末端炔烃氧化及金催化含杂原子的特殊炔烃水合反应合成了各种羰基化合物,同时将金催化方法学引入到具有生理活性的甾体母核中,合成了王系列甾体衍生物,并对其体外抗癌活性进行了测定。研究工作包括以下五个部分：1.本文发展了一种金催化分子间氧化炔烃合成β-羰基甲磺酸酯类化合物的通用方法。β-羰基甲磺酸酯是一种重要的有机反应中间体,本文以末端炔烃为起始原料,利用金催化氧化反应以较好的产率一步合成该化合物。反应机理包括金催化分子间氧化炔基生成β-羰基金卡宾中间体,然后金卡宾中间体与甲烷磺酸反应实现O-H键插入。该方法利用a-羰基金卡宾中间体代替已报道方法中危险的α-重氮羰基化合物,而且反应过程不要求无水无氧条件,操作及后处理简便。2.本文建立了一种通过金催化氧化末端炔烃生成a-羰基金卡宾中间体与醇溶剂反应生成a-烷氧基酮类化合物的新方法,实现了α-羰基金卡宾中间体对醇的O-H键插入反应。本文以末端炔烃为起始原料,8-甲基喹啉氮氧做氧化剂,利用金催化氧化反应以较好的产率一步合成α-烷氧基酮类化合物。各种醇溶剂,例如甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇等都能很好地参与反应,但反应总收率不是很高。3.本文探索了一种金催化炔卤水解制备α-卤代甲基酮类化合物的新方法。该反应反应条件温和、反应产率高、各种官能团都能很好地兼容。本文建立的金催化炔卤水解方法扩宽了金催化炔烃水解的范畴。4.在炔卤水解的基础上,本文报道了金催化炔基磷酸酯水解制备p-羰基磷酸酯类化合物新方法。在金催化下,各种炔基磷酸酯都能顺利水解,高产率得到p-羰基磷酸酯。p-羰基磷酸酯是一类重要的含磷化合物,本文探索的方法底物制备简单、反应收率高、反应条件温和、官能团兼容性好。5.本文利用已知的金催化氧化末端炔烃与腈反应生成2,5-二取代噁唑的方法,以雄烯二酮1为起始原料,经过3步反应,设计并合成了一系列17-(2’,5’-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮衍生物。所合成产物通过1H NMR,13C NMR, IR和HRMS方法进行了结构确证；通过MTT法对所合成的目标物的抑制人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞Bel-7402、人宫颈癌细胞Hela和人前列腺癌细胞PC-3M-1E8活性进行了体外评价,结果表明：化合物4对各种癌细胞都具有不同程度的抗肿瘤活性,且所测化合物对乳腺癌细胞MCF-7具有一定选择性作用。