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阿尔茨海默病(AD)是一种慢性的中枢神经系统退变性疾病,临床特点为进行性记忆力减退、认知功能障碍以及性格改变等症状。在AD发病机理方面,脑中p-淀粉样斑块(Aβ)的形成和沉积是一个主要因素,在临床症状出现前就已经有p-淀粉样斑块形成,Aβ显像剂对于AD的早期诊断具有重要的临床意义。在近年来进入临床评价的BTA类Ap显像剂中,2-(4’-[1’C]甲氨基苯)-6-羟基苯并噻唑([11C]6-OH-BTA-1, 11C-PIB)具有与AD患者颅内Aβ特异性结合的特性[Kd=4.7nM／L(Ap1-40)]和快速的非特异性清除,并且具有很高的信噪比,是目前效果最好的AD显像剂,近年来被世界40多家研究机构广泛研究。6-OH-BTA-0是PIB的前体,目前只能从德国ABX公司购买到,但价格很高(￥680／mg),因此寻找一种简便高效的方法合成6-OH-BTA-0是非常必要的。本课题对PIB前体6-OH-BTA-0的合成方法进行优化改进,选用浓氢碘酸作为脱甲基和还原硝基试剂,采用“一锅法”通过一步反应由2-(4’-硝基苯)-6-甲氧基苯并噻唑得到6-OH-BTA-0,简化了合成路线,总收率从文献报道的31.8%提高到50.4%,终产物6-OH-BTA-0纯度为99.72%(HPLC:色谱柱sunfireTM C18柱；流动相(35／65乙腈／磷酸盐缓冲液pH 7.2),并且降低了成本。将本实验室合成的前体6-OH-BTA-0与3H标记的碘甲烷反应制得[H3] 6-CH3O-BTA-Me,作为体外结合实验的亲和性底物。6-OH-BTA-0与碘甲烷反应得到6-OH-BTA-1。体外测定6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1与AD患者脑匀浆组织的亲和性,数据经专业软件处理得到亲和性常数,其Ki值分别为33.5nM和8.8nM(Ki值越小,亲和性越好),结果优于文献报道数据(45.6nM和8.89nM),表明两者与Ap具有良好的亲和性,尤其是6-OH-BTA-1亲和性最好。结果表明自制的PIB与人脑Ap能够特异性结合且亲和性不低于文献报道,可以用于AD的早期诊断实验研究。