盐酸帕洛诺司琼是一种高效、选择性5-HT3受体拮抗剂。用于预防中、高度致吐性化疗(CT)开始和重复疗程中相关的急性和迟发性恶心和呕吐,也是唯一用于迟发性CINV的第二代选择性5-HT3受体拮抗剂,对手术后急性和迟发型恶心呕吐及其他不良反应均有较好的抑制作用,具有作用时间长、不良反应少、效果明显等优势。本文综述了盐酸帕洛诺司琼的性质、临床应用及合成,并设计了合成路线:以(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始物料,经过酰化、缩合、还原、环合和成盐反应,得到目标产物,总收率达到40%以上,手性纯度达到99.5%。其中还原反应通过组合溶剂萃取纯化操作,提高了产品纯度,纯度达到99%;最后一步对成盐结晶稀释剂和重结晶过程进行优化,收率达到90%以上,各步反应中间体及产物经1HNMR和13CNMR等分析确证了结构。本论文通过对盐酸帕洛诺司琼合成工艺各步反应的优化研究,初步得到一条较合理的合成路线。该工艺收率高,操作简单,工艺过程对环境相对友好,适合于工业化生产,产品质量符合原料药要求。