【摘 要】
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本论文主要开展了若干有机磷酸类亲核试剂对吖丙啶的亲核开环反应研究,其主要内容概述如下:1.发展了在无催化剂的反应条件下二烷基或二芳基有机磷酸酯对N-保护或者无保护的吖
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本论文主要开展了若干有机磷酸类亲核试剂对吖丙啶的亲核开环反应研究,其主要内容概述如下:1.发展了在无催化剂的反应条件下二烷基或二芳基有机磷酸酯对N-保护或者无保护的吖丙啶的区域和/或立体专一性开环反应,高产率地合成了一系列2-氨基磷酸酯类化合物（yield up to 96%）。在此基础上进一步开发了一锅两步法,可以从烯烃直接获得2-氨基磷酸酯而不必分离吖丙啶中间体。2-氨基磷酸酯是一类十分重要的含氮磷酸酯骨架,广泛存在于多种生物活性和药物分子中,该项研究为此类骨架的快速、高选择性构建提供了一种简单、温和的路径。2.其次,研究了其它类型的有机膦类亲核试剂包括二苯基磷氧烷、亚磷酸酯和次磷酸酯。实验研究发现二苯基磷氧烷和亚磷酸酯在路易斯酸CuCl和氧化剂K2S2O8的作用下以中等产率分别得到相应的2-氨基次磷酸酯类和2-氨基亚磷酸酯类产物。
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