癌症严重威胁人类的生命。据世界卫生组织统计,全世界每年死于癌症的病人大约500多万,癌症治疗和预防的任务十分艰巨。药物治疗是癌症治疗的三大疗法之一。多年来人类一直在不断地进行抗肿瘤药物的研究,抗肿瘤药物的筛选是整个研究过程中很重要的一个环节,而进行药物的筛选首先离不开合理的筛选方法和系统。世界各国对抗肿瘤药物的筛选都非常重视,投入了大量的人力、物力和财力,每年都有大量的化合物待筛(合成物、天然产物和微生物发酵产物)。找到有效安全、副作用小的抗肿瘤药物一直是肿瘤药物研究者的追求目标。近年来,随着生命科学技术的进步发展,新的抗肿瘤药物不断涌现。有关肿瘤发生发展分子机制的研究表明,在恶性肿瘤细胞中,细胞内的各种基本过程是调节失控。这些过程包括:细胞周期的调控、信号传递通路的阻断、细胞凋亡、端粒的稳定性、血管生成及胞外基质的相互作用等。为研究具有特异性的抗肿瘤药物,利用现代肿瘤细胞生物学的最新发展,研究者将注意力转向寻找在癌症的病因学与病理过程起作用的特异的分子及药物靶点,如细胞凋亡诱导剂、信号传导阻滞剂、血管生成抑制剂等。细胞凋亡(apoptosis)是在基因调控下发生的细胞自杀式死亡。细胞在各种因素,如DNA损伤、细胞生存信号的缺失、细胞毒性药物和辐射等作用下,多种细胞凋亡基因表达发生改变,细胞发生一系列生物化学变化,某些蛋白酶活性提高,最终发生细胞凋亡。已有越来越多的实验证据表明细胞凋亡与肿瘤的发生、发展、治疗和预后密切相关。多种抗肿瘤药物主要通过诱导细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用,其效能与诱导细胞凋亡的能力密切相关。根据细胞凋亡的分子调控机制,选择性的诱导肿瘤细胞凋亡,以细胞凋亡调控因子为新的治疗靶点的抗肿瘤研究也取得了很多有意义的进展。