人体β<,3>肾上腺素受体(β<,3>AR)激动剂对肥胖症、2型糖尿病、肠蠕动功能障碍、前列腺疾病、异常脂蛋白血症、尿频、尿失禁等疾病有治疗作用。过去二十多年里，人们已经开发了大量芳基乙醇胺和芳氧基丙醇胺类结构的化合物作为β<,3>AR激动剂，但为寻找更高效更具选择性的β<,3>AR激动剂，人们不断在化合物结构上寻求新的突破，其中包括目前一些专利报道的苯丙醇胺类化合物，本课题在总结了芳基乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类β<,3>AR激动剂构效关系的基础上，设计并合成9个结构相似化合物，其中化合物L-23,L-4,L-8为苯乙醇胺类衍生物，L-27,L-2701，L-2702,L-14，L-1401，L-1402为未见结构报道的苯丙醇胺类衍生物，所有化合物都通过IR，<1>H-NMR,MS进行结构确证。药理筛选结果显示：除L-23以外的化合物都对β<,3>-CHO细胞有较好的激动活性，其中L-1401激动活性尤为显著。 同时，通过样本间药效对比，本课题发现苯丙醇胺衍生物可能比苯乙醇胺衍生物对β<,3>AR更具激动活性，但需进一步实验确证。并且我们也发现化学结构中的(1R,2S)构型为苯丙醇胺衍生物作为β<,3>AR激动剂的优选构型。