“泰能”——亚胺培南与西司他丁钠的混合粉针剂，由美国默克（Meck）公司开发，是第一个上市的碳青霉烯类抗生素，也是目前同类抗生素中临床评价最好的和使用最广泛的品种之一。泰能适用于耐药菌感染和多种细菌的混合感染。西司他丁钠是肾脱氢二肽酶（DHP-Ⅰ）抑制剂，可以抑制亚胺培南在肾内的代谢，增强其药效。 本文研究了西司他丁钠的合成工艺及其E构型异构体的合成方法。 西司他丁钠的合成以乙酰乙酸乙酯和1-溴-5-氯戊烷为原料，经活性亚甲基烃化、成肟和水解3步反应得7-氯-2-氧庚酸乙酯；7-氯-2-氧庚酸乙酯和（S）-（+）-2，2-二甲基环丙基甲酰胺（以新戊二醇为原料经8步反应制得）经缩合、水解、酸化后再与L-半胱氨酸缩合得西司他丁钠。7步反应总收率32.2％（文献收率：28％）。 对西司他丁钠的合成工艺进行了适合工业化的研究，革除了树脂纯化，简化了操作，减少了化学性质不稳定的西司他丁钠在后处理中的降解，成品纯度＞98％（HPLC）。 合成了西司他丁钠的E构型异构体，用其作为对照品，且将成品中最主要的杂质——西司他丁钠的E构型异构体的含量控制在0.5％以下。该化合物的合成及性质未见文献报道。 西司他丁钠经HPLC、¹H-NMR、¹³C-NMR、DEPT和MS等确证其结构。 西司他丁钠的E构型异构体经HPLC、LC-MS、NOSEY谱等确证其结构。