磷脂双层膜是自然界中最重要和最被人熟知的自组装结构,将其组装在合成材料表面以促进合成材料生物化,可以显著提高合成材料的生物相容性。层层组装聚合物胶囊作为高分子功能材料,因其制备条件温和、负载方式多样、易于表面功能化等优点,在医药科学、生物化学、材料科学等诸多领域具有广阔的应用前景。目前,在自组装聚合物胶囊的研究中,主要集中在体外抗肿瘤治疗的水平上,而将聚合物胶囊应用于活体抗肿瘤治疗相对较少。本论文主要围绕生物膜界面化层层组装聚合物胶囊的制备、表征、功能化及活体抗肿瘤治疗等方面展开研究。通过层层自组装技术和脂质体融合方法制备聚电解质多层支撑磷脂双层膜结构。借助石英晶体微天平、荧光漂白恢复技术、激光共聚焦显微镜和多尺度分子模拟,研究脂质体在不同聚电解质多层膜表面及不同成膜条件下的吸附和融合,系统的研究基于平面/球面聚电解质多层膜为基底的磷脂膜的成膜情况。研究发现,以天然多糖聚合物壳聚糖和海藻酸钠为组装材料层层组装形成聚电解质多层膜表面可以在p H值为6.5条件下形成磷脂双层膜结构,该磷脂双层膜的流动性可以达到1.87μm2/s,当支撑基底为三维球面多层膜时,磷脂双层膜的流动性也可达到1.10μm2/s。通过获得最优成膜条件,实现聚电解质多层支撑流动磷脂双层膜的可控自组装,为生物膜进一步参与抗肿瘤药物载体的设计和制备提供参考。选择壳聚糖和海藻酸钠为成膜材料,借助层层自组装方法制备聚电解质多层微胶囊。为获得高效的光热抗肿瘤效果,在胶囊组装过程中加入金纳米棒,获得金纳米棒掺杂的微胶囊,并通过组装层数和金纳米棒密度实现微胶囊机械性质的有效调控。在获得聚电解质多层支撑流动磷脂双层膜最优成膜条件的基础上,构建生物膜界面化的聚合物微胶囊,并在磷脂双层膜中加入功能性分子叶酸。研究表明在血液环境中,生物膜界面化聚合物微胶囊能够展现出类似红细胞的变形能力,参与体内循环,并富集在肿瘤部位,高强度近红外激光照射下,可快速激发胶囊壁内金纳米棒的光热效应,在胶囊表面形成气泡,气泡的大小可通过入射近红外激光的功率进行调控,而气泡的破裂会造成肿瘤组织不可逆转的机械损伤及瓦解,从而达到活体抗肿瘤的目的。为充分利用层层组装微胶囊内部的中空结构和生物膜药物封装的特点,构建了生物膜界面化金纳米棒掺杂的壳聚糖-海藻酸钠微胶囊。聚合物微胶囊的中空结构载入亲水性小分子抗肿瘤药物阿霉素,经过低功率近红外激光的照射,胶囊壁中富集的金纳米棒能将吸收的光能转化为热能,产生局部高温,从而破坏胶囊表面修饰的磷脂双层膜和胶囊壁的结构完整性,实现近红外激光介导的内在药物的快速释放。研究结果表明,磷脂双层膜能够显著降低聚合物胶囊壁的渗透性,有效包裹胶囊内的水溶性小分子抗肿瘤药物。近红外激光照射下,金纳米棒微胶囊内含药物快速释放,在活体中能够有效抑制肿瘤生长及扩散,且治疗过程中无明显的毒副作用。通过改变聚合物胶囊模板粒子的尺寸,可以将聚合物胶囊的尺寸由微米尺寸降至纳米尺寸,以壳聚糖、海藻酸钠及四氧化三铁磁性纳米粒子为组装材料,通过层层组装方法制备具有磁性的聚合物纳米胶囊,从而获得具有磁场辅助靶向功能的抗肿瘤药物载体。选择已用于临床的光动力治疗手段,在纳米胶囊的中空结构中载入竹红菌素,以红细胞膜为伪装材料,构筑红细胞膜伪装的纳米胶囊,以保护纳米胶囊免受机体的免疫清除,协助其在血液中进行有效循环,提高并改善药物载体的运输效率和治疗效果。通过外源激光照射肿瘤部位,激发纳米胶囊中光敏剂产生活性单态氧,达到活体光动抗肿瘤的目的。基于层层组装胶囊的仿生设计和可控组装,提出并制备了一系列生物膜界面化聚合物胶囊抗肿瘤载体,通过光热治疗、药物治疗以及光动治疗手段,将聚合物胶囊应用于活体抗肿瘤治疗中。因合成材料均为天然生物材料,生物膜界面化的层层组装聚合物胶囊具有出色的生物相容性,在生物医学领域具有良好的应用前景,在临床治疗中具有潜在的应用价值。