【摘 要】
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孟鲁司特选择性抑制半胱氨酰白三烯受体,是一种口服有效的白三烯受体拈抗剂,治疗呼吸系统疾病例如哮喘和过敏性鼻炎。据IMS及Thomson Reuters的全球销售数据显示,孟鲁司特具
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孟鲁司特选择性抑制半胱氨酰白三烯受体,是一种口服有效的白三烯受体拈抗剂,治疗呼吸系统疾病例如哮喘和过敏性鼻炎。据IMS及Thomson Reuters的全球销售数据显示,孟鲁司特具有很大的市场份额,且有逐年增长的销售趋势。本文研究了孟鲁司特以及中间体2-(2-3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基)苯基)-3-羟基丙基)苯基)-2-丙醇的合成工艺。以2-(2-3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基)苯基)-3-羟基丙基)苯基)-2-丙醇为原料,在(-)-二异松蒎基氯硼烷作用下,经还原剂选择性还原得到手性化合物2,该步收率为95.2%,在N,N-二异丙基乙胺和甲磺酰氯的条件下,将手性化合物2的仲羟基转化为离去基团,得到化合物32。再在碳酸铯和聚乙二醇-400作用下,化合物32与卜巯甲基环丙基乙酸反应,再与异丙胺反应得到1-((（1-(R)-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基)苯基)-3-(2-(卜羟基-卜甲基乙基)苯基)丙基)硫基)甲基)环丙基乙酸成异丙胺盐33,该步反应收率为80%。将得到的孟鲁司特异丙胺盐33与氢氧化钠反应进一步转化成目标化合物孟鲁司特钠,收率为81%。整条路线的总收率为61.7%,所得孟鲁司特的HPLC纯度可达99.5%,各步中间体及产品结构均由1H NMR及13CNMR来确证。该工艺路线起始原料廉价易得,合成路线短,操作简单,适合于工业化大生产需要。
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