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目的:手术后肿瘤转移造成病人的死亡是全球迫切需要解决的经济、社会和科技问题,其致命根源是原发性肿瘤手术后的“亚健康人”体内残留的处于休眠或低活性状态的循环肿瘤细胞(CTCs),“抗癌药”对其无效。近年来大量的研究结果表明,多种黄酮类化合物具有良好的体内外抗肿瘤活性,基于黄酮类化合物低毒特性,并结合传统的中药九里香具有低毒性、避孕抗着床作用、抗血小板活化和舒张血管等作用,本文从九里香药材中分离得到了黄酮类化合物(FMs),并研究其抗肿瘤转移的作用和机制,从而为进一步研究九里香对干预CTCs的激活、粘附和转移作用提供有效的理论依据。方法:将中药材九里香粉碎为粗粉,经过提取、萃取及其正相硅胶柱色谱的方法将其分离为八个部分,通过药效学与液相色谱的结合从分离物中选出活性组分;采用化学鉴别、荧光及其抗氧化清除能力实验推断此活性组分的类型。针对该活性组分进行人结肠癌细胞HT-29毒性测试、粘附,划痕和Transwell侵袭实验及小鼠体内黑色素瘤B16-F10肿瘤转移实验,从而来评判九里香活性组分抗肿瘤转移的作用;通过对HT-29细胞形态学的观察,流式细胞术对HT-29细胞周期、细胞凋亡、细胞表面粘附分子及内皮细胞(HUVECs)表面粘附分子的测试,以及HT-29细胞对活性组分的摄取情况来评判其作用的机制。采用半制备色谱对此活性组分进行分离,得到其中一个主要成分的化合物纯品,并通过核磁、质谱等手段确定了结构。结果:我们确定了从九里香的分离物中筛选出的黄酮类化合物(FMs)为活性组分,它具有特殊的荧光特性和显著的抗氧化能力。FMs在浓度≤30μg/mL无明显细胞毒性,但可显著抑制HT-29粘附、迁移及侵袭能力。如,FMs≤30μg/mL时,对HT-29细胞的形态没有显著影响,对HT-29细胞周期及凋亡也没有很大影响。FMs 30μg/mL时,其对HT-29与基质成分Fn和HUVECs的相对粘附率分别降低至43%和50%。FMs可剂量依赖性地下调HT-29表面整合素β1与α6的表达,下调CD44的表达,还可剂量依赖性地下调HUVECs细胞表面E-selectin的表达。体内实验研究结果显示,FMs可以显著抑制C57BL/6小鼠体内黑色素瘤B16-F10的肺转移。此外,我们首次从九里香中分离到了黄酮苷类化合物六甲氧基二氢黄酮-鼠李糖基-鼠李糖苷。结论:九里香黄酮类化合物(FMs)具有低毒特性且在体内及体外都可以抑制肿瘤的转移,因此其在抗肿瘤转移方面具有潜在的应用价值。