大环内酯及喹唑啉-2,4-二酮类衍生物的设计合成及生物活性研究

来源 :南开大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yanggh1963
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在工业化的带动下,农药产业得到了前所未有的关注和发展。农药的新品种不断更新,去年全年就有41个新农药品种登记注册。包括了杀菌剂、杀虫剂、除草剂、生物农药等不同的子类。尽管如此,随着社会对农药安全的日益关注,使得科研工作人员不得不把精力转向安全绿色方向。这就是在保证药效的前提下保障人们的健康和环境的安全。基于这些原因,研发更加高效同时兼具安全的新型现代农药,是新一代农药研究者的发展方向。课题组一直致力于农药分子的设计合成工作,高效安全的绿色农药是我们组长期以来的研究目标,我的工作也正是围绕着合成具有高活性低毒性的绿色农药展开。  本研究主要内容包括:⑴对伊维菌素B1a的改造。伊维菌素具有高效、低毒、与环境相容性好的特点,但其耐药性在一定程度上使它的应用受到了限制。该体系以伊维菌素为先导,在充分分析物质的跨膜转运过程和构效关系的基础上,通过对两个活性位点C5-OH或者C4″-OH的改造合成了十多个结构新颖的化合物,并对其结构进行表征。初期生测结果表明,在一定施药浓度下,目标化合物保持了与伊维菌素相当的杀螨活性。⑵利用喹唑啉-2,4-二酮类化合物被广泛应用于农药和医药领域,我们课题组将其作为一个重要研究方向。本论文中通过一种简单的非传统方法合成了D、E、F三个系列近八十个结构新颖的喹唑啉-2,4-二酮化合物并对其结构进行表征,初期杀菌活性普筛数据显示,有些化合物对苹果轮纹的抑制率高达96.4%,还有化合物对辣椒疫霉的抑制率高达为89.7%。初期杀虫活性普筛数据显示,D、E、F三个系列化合物对蚜虫和成螨均无活性,E系列个别化合物在200 ppm时对小菜蛾的活性较原药氟啶脲高。D、F系列对小菜蛾的活性测试尚未完成,另外该系列化合物的体外抗癌活性也在测试中。
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