该论文共分四章:(1)文献综述;(2)建立了两种能够使多酰基保护糖的异头位发生区域选择性脱保护的新方法;(3)进行了抗肿瘤药物喜树碱肉桂酸酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性测试;(4)具有生物活性化合物苯丙素苷的全合成研究.第一章:糖化学研究已经成为化学及生命科学领域研究的热点之一.们从糖合成中的保护基团,糖苷合成方法及寡糖合成策略三个方面对糖化学反应的研究进展进行了文献综述.第二章:我们在糖化学的研究中发现,五乙酰基吡喃葡萄糖在ZnCl<,2>亿nO的作用下,于MeOH-THF混和溶液中回流反应,其异头位的乙酰基发生了区域选择性的脱保护,得到了2,3,4,6-四-O-乙酰基吡喃葡萄糖,随后我们对其条件进行了优化并将之用在另外三种不同酰基保护的吡喃糖中,反应后都以比较高的产率得到了各自对应的1-羟基糖;在后续的研究中发现,当将这几种全酰基保护的糖负载在中性Al<,2>O<,3>上,置于微波炉中辐射几分钟时,令人惊奇的得到了与前面实验结果相同的产物,即微波辐射能促进多酰基糖的区域选择性脱保护,随后我们进行了条件优化,总共实验了六种不同的酰基保护吡喃糖,经微波辐射后各自得到了相对应的1-羟基糖衍生物.这两种方法的建立丰富了制备寡糖和糖缀合物合成中的起始原料和重要合成砌块—适当保护的1-羟基糖—的方法.第三章:20(S)-喜树碱是从中国特有植物珙桐科喜树中分离得到的一种吡咯[3,4-b]喹啉生物碱,研究发现它对白血病及许多固体肿瘤均有一定的近期疗效.喜树碱进行结构改造以提高其溶解度,降低毒性,延长其在动物体内的生物半衰期及增强抗肿瘤活性的研究是很有必要的.第四章:苯丙素苷是近年来从药用植物中提取出的具有取代苯乙基和取代肉桂酰基的一系列天然糖苷化合物的统称,实验己表明这些化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、镇痛、降压、治疗糖尿病和免疫调节等明显的生物活性.由于该类化合物在植物中的含量很低,且常与环烯醚萜苷、木质体苷和其它的糖苷类化合物并存,给它们的分离提取带来了一定的难度,所以用化学方法进行该类化合物的全合成是很有必要的.