新型咪唑啉-2,4-二酮衍生物的合成及生物活性研究

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含氮杂环结构如咪唑、吡啶、噻唑等由于具有广泛的生物活性,在新农药创制中发挥着越来越重要的作用,已经成为新农药研究的热点。为了寻找具有新颖结构的农药先导化合物,结合课题组的前期工作,采用活性亚结构连接法,将2-氯-5-(氯甲基)吡啶和2-氯-5-(氯甲基)噻唑引入到咪唑啉-2,4-二酮分子中,设计并合成了15种新型咪唑啉-2,4-二酮衍生物;同时,采用活性亚结构连接法,将α-取代苯氧丙酰基与咪唑啉-2,4-二酮对接,设计并合成了12种新型含α-取代苯氧丙酰基的咪唑啉-2,4-二酮酰胺类衍生物。具体研究内容如下:(1) 1-[2-氯吡啶(噻唑)-5-亚甲基1-3-取代芳基-咪唑啉-2,4-二酮(15种)(2) 1-(α-取代苯氧丙酰基)-3-芳基-咪唑啉-2,4-二酮(12种)采用IR,~1H NMR,MS对目标化合物的结构进行了表征,并得到元素分析的确证。同时,对目标化合物的理化性质、波谱数据进行了系统的分析和研究;对目标化合物的合成方法和反应条件等进行了系统的研究和探讨。测定了目标化合物的杀菌与除草活性,并初步探讨了目标化合物的结构与活性关系。
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