【摘 要】
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升麻为毛茛科植物大三叶升麻(Cimicifuga heracleifolia Kom),兴安升麻(Cimicifuga Dahurica(Turcz.)Maxim)或升麻(Cimicifuga foetida L.)的干燥根茎。主治时疫火毒、口疮、
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升麻为毛茛科植物大三叶升麻(Cimicifuga heracleifolia Kom),兴安升麻(Cimicifuga Dahurica(Turcz.)Maxim)或升麻(Cimicifuga foetida L.)的干燥根茎。主治时疫火毒、口疮、咽痛、斑疹、头痛寒热、痈肿疮毒、中气下陷、脾虚泄泻等症。现代药理学研究发现升麻中富含多种活性成分,具有抑制核苷运转、抗病毒、抗肿瘤、调节神经内分泌功能、抗骨质疏松、消炎等多种生理活性。前期研究发现,升麻具有较强的抗肝炎病毒活性,为了筛选其活性部位,我们依据升麻中所含成分类型特征,采用大孔树脂分离制备技术,首先分离制备了升麻总皂苷、总酚酸、其他成分部位,并制备了不同升麻提取物,以HBV转基因小鼠模型对各部位进行了活性评价,结果显示,升麻的总酚酸部位组模型小鼠血清中HBsAg及HBeAg含量显著低于拉米夫定模型组,提示升麻总酚酸部位是升麻抗乙型病毒性肝炎的主要活性部位。在此基础上,采用萃取、C18中压柱层层析等方法,对升麻总酚酸部位进行了化学成分研究,共分离获得了 5个化合物,并以NMR、MS技术鉴定了结构,分别为:化合物Ⅰ(芥子酸)、Ⅱ(咖啡酸)、Ⅲ(阿魏酸)、Ⅸ(异阿魏酸)。进一步按照中药五类新药相关要求,开展了升麻总酚酸制备工艺研究:以异阿魏酸指标,Al(NO3)3、Na2SO3、NaOH显色,测定紫外吸光度,考察了大孔树脂富集总酚酸的工艺。结果大孔树脂法富集制得升麻总酚酸含量大于50%。对优化工艺制备获得的升麻总酚酸部位进行了质量控制研究,以HPLC法测定了升麻药材以及升麻总酚酸中咖啡酸、阿魏酸、异阿魏酸三种主要酚酸类成分,结果显示三种酚酸性质稳定,易测定,为升麻药材及其制备物的评价提供了依据。通络清脑注射粉针主要用于中风后的恢复性治疗,其配制溶液中热原含量较高,传统的活性炭吸附法无法有效去除,实验利用超滤技术,筛选出去除溶液中热原的专用膜,热原去除率高,成分影响较小,较好的保证了制剂的安全性,且保证了其疗效。
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