【摘 要】
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半固体骨架(Semi-solid matrix)制剂技术是将具有流动性的半固体状态药物及其载体装入硬胶囊的一项新技术,它与传统的固体制剂相比有许多优点,如处方组成简单等,且最主要的是生产
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半固体骨架(Semi-solid matrix)制剂技术是将具有流动性的半固体状态药物及其载体装入硬胶囊的一项新技术,它与传统的固体制剂相比有许多优点,如处方组成简单等,且最主要的是生产工艺简单,即只需将药物和辅料混合后直接灌装。采用HPLC法测定了葛根素的含量,测定了其在不同溶剂中的溶解度,考察了pH对葛根素溶解度的影响。初步稳定性实验结果表明,葛根素在高温、高湿和强光照射下稳定性良好。以熔融法制备了葛根素半固体骨架胶囊,并对可能影响工艺的因素如制备时间、制备温度、冷却速度进行了考察,确定简单易行的制备工艺,并对其物理化学性质进行了较为系统和深入的研究,在此基础上对其形成机理及释药机制进行了分析和探讨,并对葛根素半固体骨架胶囊进行了初步稳定性的考察。本文选用葛根素为模型药物,选用S40、F68和Gelucires(?)44/14为制剂载体,研制了葛根素半固体骨架胶囊,优化了处方工艺,以紫外分光光度法测定了药物的释放度。初步考察了制剂的稳定性,结果符合要求。对葛根素半固体骨架胶囊进行药动学研究,结果表明葛根素在受试制剂与参比制剂中的Tmax分别为104.90±1.59、88.72±0.89min;Cmax分别为3.37±0.042、2.33±0.053μg·mL-1;AUC0-t分别为985.94±17.49、653.38±19.15μg·min·mL-1;其生物利用度与普通胶囊相比有显著性差异,相对生物利用度为150.36%。
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