Tv2p涂膜剂对脑缺血和心肌缺血的药效学研究

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目的:探究TV2p涂膜剂对MCAO/R大鼠的治疗作用,以及对心肌缺血小鼠和大鼠的预防保护作用。方法:采用MCAO/R模型,考察TV2p涂膜剂不同治疗时间窗对脑缺血大鼠的治疗作用。将大鼠随机分为不同给药治疗时间窗的三个大组,每个大组均包含疏血通阳性药组和TV2p涂膜剂的低、中、高三个剂量组,三个大组共用假手术组和模型组;对实验组实施MCAO手术操作,以神经功能缺损评分、脑梗死面积、乳酸脱氢酶以及过氧化脂质的表达来评价TV2p涂膜剂对MCAO/R大鼠的治疗作用。采用ISO诱导心肌缺血小鼠模型,考察TV2p涂膜剂对心肌缺血小鼠的保护作用。将小鼠按假手术组、模型组、复方丹参滴丸阳性药组和TV2p涂膜剂低、中、高三个剂量组随机分成6组,连续给药6 d,从第5 d起,给药30 min后,实验组腹腔注射ISO 5 mg/kg诱导心肌缺血模型,连续2 d,第6 d给药2 h后,处死小鼠;通过检测心肌组织SOD、MDA、AST、CK、LDH的表达以及心肌切片来评价TV2p涂膜剂对ISO诱导心肌缺血小鼠的保护作用。采用PIT诱导心肌缺血大鼠模型,考察TV2p涂膜剂对心肌缺血大鼠的保护作用。将大鼠按假手术组、模型组、复方丹参滴丸阳性药组和TV2p涂膜剂低、中、高三个剂量组随机分为6组,连续给药6 d,第6 d给药0.5 h后,实验组采用舌下静脉注PIT 0.8 U/kg诱导心肌缺血模型;通过对凝血四项以及心率、血压等指标的检测来评价TV2p涂膜剂对PIT诱导心肌缺血大鼠的保护作用。结果:TV2p涂膜剂不同治疗时间窗对MCAO/R的治疗结果表明:三个不同的治疗时间窗给药,TV2p涂膜剂均可显著降低脑缺血再灌注大鼠的神经功能缺损评分和脑梗死面积;除第一治疗时间窗高剂量组对乳酸脱氢酶的表达与模型组相比无显著性差异,其余各受试药物组均可显著地降低乳酸脱氢酶和脂质过氧化物的表达。TV2p涂膜剂对ISO诱导心肌缺血小鼠的保护作用结果显示:除低剂量组对AST和LDH的表达影响无显著性差异外,其余剂量组均可不同程度地升高SOD和降低CK、AST、LDH、MDA的表达;对比心肌切片,各剂量组未见心肌纤维大面积断裂,中剂量给药组仅个别细胞有轻微肿胀。TV2p涂膜剂对PIT诱导心肌缺血大鼠的保护作用结果显示:各剂量组均可不同程度地延长PT、TT和降低FIB的表达,高剂量组还可延长APTT;各剂量组均可不同程度地降低心率和左心室最大压升速率。此外高、中剂量组可明显降低左心室收缩压,高剂量组对动脉收缩压具有降低作用。结论:TV2p涂膜剂对MCAO/R大鼠脑缺血有较好的治疗效果,治疗时间窗控制在4 h内可取得较好治疗效果,其机制可能与降低脂质过氧化物和乳酸脱氢酶的表达有关;TV2p涂膜剂对心肌缺血具有较好的预防保护作用,其机制可能与其具有降低CK、ASD和LDH的表达以及升高SOD的表达和改善心率、血压变化等因素有关。
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