香青藤化学成分及生物活性研究

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香青藤(Illigera aromaticfa S.Z.Huang et S.L.Mo)为莲叶桐科青藤属常绿藤本,主要分布在广西南,是我国特有的藤本资源。香青藤常用作民间草药,广西民间常用其茎泡茶饮用,作为镇痛、止痢、解热药物使用。香青藤化学成分复杂,目前国内外学者从中分离得到甾醇、生物碱等较常见的化合物,但对其化学成分的药理作用报道较少。本课题以香青藤(Illigera aromatica S.Z.Huang et S.L.Mo)为实验原料,利用现代色谱学技术(大孔树脂层析、正相硅胶柱层析、凝胶色谱柱层析、中低压制备色谱等)从香青藤藤茎中分离纯化得20个化合物。通过MS、NMR、UV、IR等现代波谱技术,鉴定了 20个化合物结构,分别为4个新阿朴菲类生物碱:laurodionineB(7)、N-formyllaurolitsine(8)、illigerineA(9)和 illigerineB(15),以及16个已知的化合物,包括3个阿朴菲生物碱:machigline(18)、norboldine(19)、放线瑞香宁(20);3个三萜类化合物:α-香树脂醇(2)、脱氢齿孔酸(10)和2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(13);3个甾体类化合物:β-谷甾醇-D-葡萄糖(4)、β-谷甾醇棕榈酸酯(5)和β-谷甾醇(16);4个黄酮类化合物:甘草酚(11)、甘草素(12)、异甘草素(14)和甘草苷(17);3个简单化合物:棕榈酸(1)、琥珀酸(3)和尿囊素(6),其中化合物 2、3、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18和19为首次从该植物中分离得到。采用MTT法测定阿朴菲生物碱类化合物7、9、15、18、20和三萜类化合物10对Hela人宫颈癌细胞、SMMC7721人肝癌细胞、Bcap37人乳腺癌细胞株的IC50值。结果表明化合物15对Bcap37人乳腺癌细胞有较低的抑制率(IC5028.69±1.80μg/mL);化合物9对SMMC7721人肝癌细胞有中等的抑制率(IC5015.62± 1.75μg/mL),而化合物 7、18 则有较低的抑制率(IC5020.83± 1.80μg/mL,29.63±1.65μg/mL);化合物9、15和18对Hela人宫颈癌细胞有中等的抑制率(IC5018.39 ± 2.06 μg/mL,12.40 ± 0.78 μg/mL,19.56 ± 1.09 μg/mL),化合物 7 的抑制率最高(IC50 11.77± 1.02μg/mL)。化合物10和20对3种肿瘤细胞几乎没有抑制活性(IC50>30μg/mL)。总结发现阿朴菲生物碱在其他性质相似的前提下,其结构式的刚性程度越强,其抗肿瘤活性愈强。采用DPPH法测定水相提取物和化合物20的抗氧化活性。结果表明水相浸膏的DPPH半数清除浓度IC50值随着浸膏极性的变小而升高,化合物20的半数清除浓度(IC50 17.4 ±0.8μg/mL)与极性最大的水相浸膏相近,但都不及抗坏血酸。本论文对香青藤的化学组成及药理活性的研究现状进行了汇总,并且研究结果为开发利用青藤属资源提供了一定的数据补充。
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