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目的从二十味治疗糖尿病的传统中药中筛选出高效低毒的a-葡萄糖苷酶的抑制剂，并对其抑制治疗作用及其作用机制和类型进行探讨。方法1．结合中医治疗糖尿病的长期实践报道初步遴选出20味传统中药，沸水提取并用旋转蒸发仪将提取液浓缩为浸膏，以pNP-G为底物，阿卡波糖作为阳性对照测定20味中草药水提物对酵母菌中提取的a-葡萄糖苷酶的抑制作用。2．选取抑制率较高中药（虎杖：RRPC），采用大孔吸附树脂柱层析的方法进行水溶性总提取物初步分离，研究其总提物和不同组分对酵母a-葡萄糖苷酶活性的影响。选取其中抑制效率最高的组分，即虎杖提取物的30％醇洗脱物（RRPCⅡ），用透析法测定其抑制反应的可逆性，在一定抑制剂浓度的条件下，分别加入不同浓度底物，得出不同底物条件下反应速度，按Lineweaver-Burk作图法确定其抑制反应的类型。3．测定单次口服对正常大鼠及链脲佐菌素所致糖尿病大鼠蔗糖负荷的影响。空白组口服给予蔗糖的同时灌服蒸馏水，阳性对照组同时灌服蔗糖和阿卡波糖，给药组同时灌服蔗糖和不同剂量的RRPCⅡ。取血用葡萄糖氧化酶法测定血糖值。绘制血糖值对时间的曲线图，比较血药曲线的峰值高度。结果20味中药的水提物对酵母a-葡萄糖苷酶的抑制作用各不同，其中以虎杖提取物的a-葡萄糖苷酶抑制活性最强。虎杖总提物RRPC与30％醇洗脱物RRPCⅡ对a-葡萄糖苷酶的IC50分别为74μg／ml、15μg／ml，而蒸馏水、50％醇、70％醇、95％醇洗脱物的IC50均大于200μg／ml。30％醇洗脱物RRPCⅡ对a-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制。RRPCⅡ对正常大鼠和STZ所致糖尿病大鼠的糖吸收影响与阿卡波糖类似，可降低餐后血糖峰值，延缓糖类物质的吸收。结论虎杖提取物具有很强的a-葡萄糖苷酶抑制活性，对酵母来源的a-葡萄糖苷酶体外抑制活性强于阿卡波糖，对餐后高血糖的控制在大鼠体内作用与阿卡波糖相似。