双杂环硫醚衍生物的合成及其生物活性研究

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为了创制较高活性的双杂环硫醚类化合物,本论文以没食子酸为起始原料,将具有广泛生物活性的1,3,4-噻二唑和1,3,4-嗯二唑杂环引入到硫醚结构中,设计合成了9个含双杂环片段的2-取代硫醚衍生物,通过元素分析、IR、<1>H NMR和<13>CNMR对目标化合物进行了结构表征。 同时对目标化合物的合成方法进行了研究和探讨,选择不同催化剂研究其对反应的影响,结果显示In(OTf)<,3>对此类化合物的合成具有明显的促进作用,能够大幅度提高目标化合物的收率。对化合物10a的合成条件进行优化,选定了较佳反应条件:以1 mol%的In(OTf)<,3>为催化剂,温度控制在40℃,反应时间为4 h。此外,还对催化剂进行了循环使用试验,结果表明:催化剂可以实现回收利用,循环使用5次而无明显失活。该方法与传统方法相比,具有反应条件温和、后处理简单、收率高等特点。 对目标化合物进行了初步抗植物病菌活性筛选,结果表明部分化合物具有一定抑菌活性。
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