γ-内酰胺是有机化合物中常见的结构片段,在生物活性分子中扮演着至关重要的角色。这些γ-内酰胺结构单元大多具有光学活性,并且广泛存在于天然产物和药物分子中。目前,合成手性γ-内酰胺化合物的方法很多,但是,现有的方法经常会存在操作繁琐,合成步骤长,反应条件苛刻等问题,因而发展高效的合成手性γ-内酰胺的方法具有重要的价值。维生素B₆作为辅酶可以催化生物体内酮酸转氨化和aldol反应。基于此,我们设想模拟生物体内的酶催化体系,以维生素B₆作为核心骨架开发出一系列手性催化剂,催化甘氨酸叔丁酯α位对α,β-不饱和酯的不对称迈克尔加成,产物发生分子内环化,从而得到一系列的手性γ-内酰胺化合物。该催化反应对环境友好、操作简单、条件温和,为手性γ-内酰胺化合物的合成提供了一种高效、绿色的合成新方法。本文主要包括以下三个部分:（1）设计并合成一系列手性联芳吡哆醛催化剂,用以探索甘氨酸酯α位对α,β-不饱和酯的Michael加成/环化反应。（2）通过条件的逐步筛选,筛选出最优的反应条件。（3）设计合成底物,在最优反应条件下,对底物进行了拓展,都能获得较高的收率和对映选择性。