β-内酰胺类化合物和氮杂螺环化合物由于其显著的抗菌活性和广泛的生物活性成为医药、农药及化学家研究的重点和热点,且氮杂螺环化合物具有非螺环化合物不具备的抗药性强、毒副作用低、对环境影响小等优异性。这些化合物对人类健康和科学研究作出了巨大贡献,具有重要的研究价值。基于β-内酰胺类化合物和氮杂螺环化合物优良的生物活性和特性异,我们设想将药效团β-内酰胺环和氮杂螺环结构设计在同一个药物分子中,以期待能筛选到抗药性强、选择性好、毒副作用低的β-内酰胺螺环化合物。本论文主要应用了 IBD氧化去芳化的方法,通过串联碳-碳键构建螺环,引入各类脂肪族和芳香族伯胺,合成了结构新颖且具有良好抗肿瘤活性的β-内酰胺螺环化合物。本论文分为四章,第一章主要综述了 β-内酰胺类化合物显著的抗菌活性和广泛的生物活性以及几种经典的合成方法。合成方法主要包括Staudinger反应,Kinugasa反应,环化反应以及其他合成方法,β-内酰胺类化合物除了具有显著的抗菌活性外,近年来发现还具有抗癌、抗疟、中枢神经系统活性剂、抑制人类和和病毒的丝氨酸蛋白酶、抑制巨细胞病毒蛋白酶和胆固醇吸收抑制剂活性等。第二章主要介绍氮杂螺环化合物的合成方法,包括氧化去芳构化、分子内以及分子间环化、金属介导催化,以及氮杂螺环化合物在医药和农药方面的应用进行了简要的介绍。第三章采用本课题组发展的以铜盐为催化剂、IBD氧化去芳构化的方法,在β-内酰胺螺环骨架上引入各种伯胺,合成了 35个含螺环结构的β-内酰胺衍生物,并对新合成的化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性测试。第四章是本论文具体的实验操作步骤和部分化合物的谱图数据。