首次设计以国内来源方便的孕烯酮酸为原料,采用碳-17位上羧基的酰胺化反应为关键步骤,以廉价且易得的还原剂NaBH3CN替代价格较贵的PtO2催化氢化还原双键,最后以DDQ/BSTFA为氧化剂进行1,2位脱氢合成度他甾胺。类似的设计以孕烯酮酸为原料,采用碳-17位上羧基的酰胺化反应为关键步骤,以廉价易得的还原剂NaBH3CN替代价格较贵的PtO2催化氢化还原碳碳双键,最后以DDQ/BSTFA为氧化剂进行1,2位脱氢合成非那甾胺。采用羟基树脂(HMP)为载体,使用Fmoc-哌啶保护基系统,采用BOP作为缩合剂形成肽键,利用50%哌啶/DMF溶液脱除Fmoc保护基。合成了胸腺五肽,其收率为71.3%。粗品胸腺五肽经过CM- Sephadex C-25进行初步分离,再经半制备高效液相色谱(HPLC)分离精制,最后得到纯品胸腺五肽,其纯度达到95%以上。类似的设计使用羟基树脂(HMP)为载体,Fmoc-哌啶保护基系统,BOP作为缩合剂合成了胸腺七肽。其收率为61.2%。粗品七肽经过CM-Sephadex C-25进行初步分离,再经半制备高效液相色谱(HPLC)分离精制,最后得到精品七肽。其纯度达到95%以上。通过T淋巴细胞转化实验、E花环实验、溶血空斑形成实验等研究,证明该化合物具有较好的免疫活性。分别考查了度他甾胺和非那甾胺与乙酰氯的模型反应情况。在建立了这两个化合物的N-酰基化反应的条件后,进一步考查了度他甾胺和非那甾胺与匹多莫德(二肽)的反应情况。在此反应条件下,化合物24是主要产物。首次考查了匹多莫德(二肽)酰胺与非那甾胺的反应情况。结果表明,非那甾胺的肽化反应是可以实现的。