杂环化合物是一类重要的结构单元,广泛存在于具有生物活性的天然产物,药物化学,农药化学和功能材料等中,同时也是化学和药物合成中重要的合成中间体,在有机化学中具有举足轻重的地位。因此,发展便捷、高效地合成杂环化合物的方法一直是有机合成工作者的追求目标。其中铜催化杂环化合物的构建一直是有机合成领域的研究热点,通过可控地调节Cu（0）,Cu（I）,Cu（II）和Cu（III）氧化态可以使其呈现出多变的催化反应性能,实现自由基或氧化偶联反应。此外,铜可以作为替代有毒且昂贵的过渡金属使用,一定程度上弥补了环境污染、合成成本颇高的问题。本论文旨在发展铜催化高效绿色一步合成杂环化合物的新方法,巧妙利用铜的催化特性实现了反应操作简单、环境友好、高步骤和高原子经济性,从而克服了传统的杂环化合物合成过程中存在的一些问题,为杂环化合物的高效绿色合成提供新方法。本论文发展了一系列铜催化烯烃分子内双官能团化反应。本论文主要包括以下三个方面内容:1.以苯甲酰羟胺化合物为苯甲酰氧基源,发展了一种新的铜催化不饱和酮肟的非活化烯烃的两组分胺化苯甲酸化反应。该方法中链状烯基酮肟的胺化-苯甲酰氧基化反应或氧化-苯甲酰氧化反应的化学选择性取决于于连接的双键的位置。该反应是一种不需要外加氧化剂的自氧化的烯烃双官能化过程,反应中直接利用苯甲酰羟胺作为苯甲酰氧基自由基前体和氧化剂,合成了一系列环状硝酮和异噁唑啉化合物。控制性实验表明该反应是由铜催化肟引发的自由基双官能团化反应,并化学选择性地生成胺化氧化或双氧化产物。2.发现了一种铜催化的γ,δ-不饱和烯基肟与苯甲酰羟胺的自由基双胺化环化串联反应。该反应以Cu Cl2为催化剂,DIPEA作为添加剂,氩气条件下化学选择性地合成了一系列具有潜在药用价值的杂环化合物。该反应条件温和,官能团适应性好,机理研究表明该反应是由肟自由基启动的分子内双胺化反应,并由活性Cu（II）中间体实现反应的催化循环。3.实现了一种铜催化的活化烯烃高对映选择性芳基化硼化反应。该反应以Cu OAc为催化剂,（R）-（CHTFPO*）L1为手性配体,t-Bu OK为碱,50 oC下实现了手性3,3’-二取代氧化吲哚啉衍生物的高效不对称合成。通过配体调控实现了邻碘丙烯酰胺双键的高对映选择性插入反应,随后经历高选择性烯烃双官能团化反应得到高对映超量的烯烃芳基化硼化产物。