在细胞和分子水平上，分子成像技术将活体动物及人类复杂的生理、病理过程进行图像直观化，从而获取传统方法无法检测到的细胞或者分子层面的信息，进而使得揭示肿瘤等疾病早期、细微的变化成为可能。这就需要快速、高效的细胞标记和体内示踪技术来予以支持。但目前用于生物标记与体内示踪中常见的成像探针存在诸多不足之处，如有机探针的光漂白性能差;而基于量子点等纳米材料的探针大多含有镉、铅等重金属成分，尽管进行了多步骤的复杂修饰，仍存在毒性物质释放的不确定性。这些问题严重限制了无损、长效生物成像技术的发展。本研究就此短板展开针对性探索，旨在设计一种原位生长并且集在体或离体肿瘤靶向、荧光及增强拉曼信息成像等多功能于一体的金纳米簇作为纳米生物探针，并用于肿瘤细胞或活体的肿瘤靶向成像，从而监控治疗过程以及治疗后的恢复过程，以便实现肿瘤的早期诊断以及肿瘤治疗过程实时监控。论文的主要的研究内容如下:　　发现了肿瘤细胞能够选择性地诱导AuCl4还原并且原位生物合成长效荧光金纳米簇，并创新性地提出了利用肿瘤细胞/月中瘤组织的特异性原位生物合成金纳米簇的设想，发展了全新的活体肿瘤成像方法。原位生物合成的金纳米簇探针对活细胞进行荧光或者增强拉曼信息成像，它们具有良好的生物相容性并且能选择性标记活细胞。体外实验结果表明，通过将生物相容的氯金酸盐与肿瘤细胞（如:肝癌HepG2细胞，白血病K562细胞以及宫颈癌HeLa细胞等）共孵育，生物相容的氯金酸盐能够在肿瘤细胞的细胞质中自发地还原生成荧光金纳米簇，并最终集中在其核仁周围，从而实现精确的肿瘤细胞成像;而在正常的胚胎肝细胞（如:L02细胞）内基本不产生荧光，证明氯金酸盐在非癌变的细胞中几乎不能生成荧光金纳米簇，从而证实了生物合成金纳米簇能够进行肿瘤细胞原位标记。　　创新性地成功建立了原位生物合成金纳米簇的肿瘤活体自成像方法。在小鼠移植瘤附近皮下注射氯金酸盐溶液后，我们通过小动物活体成像系统研究证明，同样条件下生物合成的荧光纳米簇发生在肿瘤的位置，并且未发现有显著地扩散到周围的正常组织，从而实现了肿瘤特异性长效荧光自成像。在此基础上，本研究在小动物层面进一步探究了生物合成金纳米簇的肿瘤靶向性能、生物分布和代谢途径等。生物相容性好的氯金酸盐溶液经尾静脉注射于HeLa细胞荷瘤小鼠体内，注射2h后，肿瘤部位开始出现明显荧光信号。组织切片病理分析进一步证明了生物合成的金纳米簇以及金纳米簇合成过程的生物相容性和生物安全性，利用电感耦合等离子体-质谱（Inductively coupled plasma mass spectrometry）技术定量研究了生物合成金纳米簇过程中的金元素的体内生物分布，并且进一步说明了生物合成金纳米簇的肿瘤靶向性。这一全新策略通过让肿瘤细胞原位生物合成优良的荧光标记纳米探针来替代注射荧光纳米颗粒或者分子态荧光探针，实现了活体肿瘤靶向自成像。这一研究设计提供了一种简单、安全和廉价的生物成像新方法，为癌症诊断和治疗提供了一个具有重大意义的多模式平台。　　通过简单自组装的方法创新性地构建了水溶性碳硼烷衍生物功能化的金纳米簇复合物，利用EPR效应以及纳米复合物的纳米尺寸效应来实现金纳米簇-碳硼烷衍生物纳米复合物的肿瘤靶向递送，同时利用金纳米簇的荧光性能成功地实现实时可视化监控碳硼烷衍生物肿瘤靶向递送过程与靶向效果。考察了所得功能性纳米复合物的相关物理化学性质，探究了金纳米簇与碳硼烷衍生物作用的位点，结果表明水溶性碳硼烷衍生物具有增强金纳米簇的荧光特性，碳硼烷衍生物中的-NH2能够与GNCs以配位键的形式生成强相互作用以便形成稳定的金纳米簇-碳硼烷衍生物纳米复合物。在细胞层面该纳米复合物呈现出很好的生物相容性，金纳米簇能够促进碳硼烷衍生物在细胞内的堆积提高细胞内硼元素的浓度。通过动物层面的活体成像研究证明，该纳米复合物具有很好的肿瘤靶向性并且能够长效在肿瘤部位堆积。这种研究设计通过金纳米簇的纳米尺寸效应以及EPR效应从而实现对肿瘤的精确定位，以及碳硼烷衍生物被动靶向到肿瘤部位并高效靶向性地堆积在肿瘤部位，减少在硼中子捕获治疗过程中对正常组织的伤害，提高硼中子捕获治疗的效果。