目的 比较心达康胶囊和醋柳黄酮口服固体脂质纳米粒在动物体内各器官的药物浓度，了解醋柳黄酮口服固体脂质纳米粒在体内的靶向性及吸收、分布、代谢和消除的药时变化规律；并比较受试制剂的相对生物利用度，计算生物等效性。从而说明纳米制剂与胶囊剂的差别和优越性。 方法 用HPIC法测定口服心达康胶囊和醋柳黄酮口服固体脂质纳米粒后小鼠血液、心、肝、脾、肾的药物浓度。以双周期随机交叉试验设计，用HPKC法测定比格犬给药后的血药浓度。应用3P87软件，得出药动学参数，计算靶向效应指标；进行生物等效性评价。 结果 纳米制剂在心、肝、血的分布明显高于胶囊剂。心达康胶囊Tmax为3小时，Cmax为0.2106μg/ml，t1/2为1.3657小时；醋柳黄酮口服固体脂质纳米粒组给药后，药物吸收的峰值Cmax是17.2511μg/ml，Tmax为2小时，消除半衰期t1/2为2．3288小时。计算纳米制剂的相对生物利用度为635.17％。 结论 纳米制剂具有明显的心、肝、血靶向性，且生物等效性与胶囊剂有显著性差异。