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目的：建立筛选尼克酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)抑制剂的方法。方法：以1,4-二马来酰亚胺基丁烷(1,4-Bismaleimidobutane, BMB)交联G355C/D393C双突变NAMPT,封堵其催化活性中心,以NAMPT野生型及交联型NAMPT蛋白的自发荧光变化(280nm激发,333nm发射),来检测化合物与蛋白的结合,以核磁共振方法体外检测化合物对NAMPT催化作用的影响,以MTT方法检测化合物对细胞活性的影响。结果：FK8660.1-1.0μM能够浓度依赖的抑制野生