本文采用挤出-滚圆工艺制备α-细辛脑素丸，采用缓释包衣材料制备α-细辛脑缓释微丸。对微丸的制备工艺及其影响因素、稳定性、生物利用度进行了较为全面、深入的研究。结果表明，制备的缓释微丸圆整度好，粒径均匀，性质稳定，体内作用平稳、持久。 建立了紫外分光光度法测定α-细辛脑的浓度，用于含量和释放度的测定，方法简单，结果准确，不受辅料影响。以95％乙醇为溶剂，在258nm处测定吸收度，经方法学验证，适用于该品体外控制。 在处方前研究中，对与处方设计密切相关的药物基本性质进行了考察。由溶解度试验可知，α-细辛脑溶解度很小，故制备了研磨混合物，提高了药物溶出速度，为进一步制备素丸奠定了基础。 α-细辛脑缓释微丸的制备，首先进行了素丸的工艺和处方的考察，在单因素实验的基础上，采用正交设计进行优化，所得素丸圆整度好，粒度分布集中，收率高。采用微型流化床包衣机，以Eudragit^?NE30D为包衣材料对素丸包衣，对包衣微丸释放度的影响因素进行考察，确定了最佳包衣工艺和包衣液处方组成。结果表明，α-细辛脑缓释微丸体外释药具有明显的缓释特性，释药规律符合一级释药模型。 研究了微丸的稳定性，结果表明，微丸在高温、高湿、光照及加速试验条件下基本稳定。 家犬体内动力学表明，α-细辛脑缓释胶囊剂在测定时间范围内血药浓度曲线与普通市售胶囊剂相比，较为平稳，达峰时间有所延长，峰浓度下降；其相对生物利用度为122.2％。体内外相关性结果表明，其缓释部分体外释放与体内吸收具有良好相关性。