球周注射80mg曲安奈德在眼内的药物浓度及其安全性的实验研究

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目的:球周注射80mg曲安奈德,研究其安全性及其在房水和玻璃体腔的药物浓度和代谢过程。方法:20只新西兰大白兔,右眼为实验组眼球周注射1ml曲安奈德悬浮液,左眼为对照组眼球周注射1mlPBS;分第1周、2周、3周、5周、7周,分为5个亚组,在注药前及注药后各时间点测眼压、ERG,然后立刻处死动物取视网膜组织行光镜、电镜检查,并取房水及玻璃体以分光光度计测定药物浓度,并作药代动力学分析。结果:实验组注药前后及对照组与实验组所有时间点眼压、ERG振幅无显著性差异。实验组光学显微镜和电镜检查未见组织结构明显变化。80mg曲安奈德球周注射后,房水中药物浓度于第2周达到峰值为547.6±118.0ug/ml,以后逐渐下降,依线性趋势约在第8周药物浓度降为0。玻璃体腔药物浓度第1周为35.91±14.97 ug/ml,随时间逐渐下降第7周为11.54±5.37 ug/ml,并有显著线性相关,依线性方程得药物在玻璃体腔可持续近11周。结论:球周注射80mg的曲安奈德是安全有效的,对视网膜组织功能和眼压无影响,在眼内可达到有效浓度。
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