何首乌为临床常用中药，该药为蓼科植物Polygonum muhiflorum Thunb．的干燥块根，分布于东北、中南、华东、西南各省。现代研究发现何首乌含有蒽醌类、二苯乙烯苷类、黄酮类等多种成分，有促进造血功能、增强免疫、降血脂与抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、保肝、延缓衰老、调节内分泌、润肠通便等作用。中药经加工炮制后，改变了药性以及内在成分的质和量，可更好地发挥中药的优势。依靠微生物发酵来加工炮制中药，是传统中药加工炮制重要方法之一，目前越来越受到世人关注。本课题从何首乌乙醇提取物中分离得到12个化合物，经理化性质测定、化学定性实验及波谱数据分析，鉴定了其中11个化合物的结构，分别为β-谷甾醇（Ⅰ）、大黄素甲醚（Ⅱ）、对羟基苯甲醛（Ⅲ）、大黄素（Ⅳ）、大黄素-8-甲醚（Ⅴ）、ω-羟基大黄素（Ⅵ）、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅶ）、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅷ）、2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅸ）、D-葡萄糖（Ⅹ）、D-甘露醇（Ⅺ），其中D-甘露醇（Ⅺ）为首次从该药材中得到。为了探讨何首乌水煎液发酵前后药理药效及化学成分变化，我们首先通过正交实验优化了何首乌水煎煮提取的最佳条件，并在比较发酵前后药物的急性毒性及抗肿瘤作用的基础上，分析探讨了何首乌水煎液经微生物发酵前后高效液相指纹图谱变化，并对其主要化学成分大黄酸、大黄素、大黄素甲醚和二苯乙烯苷含量变化进行研究，以期寻找水煎液发酵前后药理药效和化学成分变化的相关性，为中药何首乌发酵液的临床用药以及发酵中药的发展提供科学依据。