恶性肿瘤已经成为威胁人类健康和生命最主要的疾病之一，要提高肿瘤治疗的疗效，必须从肿瘤发生、发展的机制入手，寻找新作用靶点，才能取得突破。DNA拓扑异构酶I(Top I)是近年来受到广泛关注的抗癌药物设计靶点。 拓扑异构酶(Top)是细胞生存必需的酶，参与DNA的复制、翻译、重组和修复等多个过程，且在肿瘤细胞中的含量及活性均高于正常细胞，因此Top抑制剂具有较好的选择性。喜树碱(CPT)类化合物是研究最多，也是目前唯一上市的拓扑异构酶I抑制剂。喜树碱衍生物已经与紫杉醇和维甲酸类化合物一起被誉为20世纪90年代抗肿瘤药物的三大发现。 为了得到具有高效、低毒抗肿瘤药物，本文以拓扑异构酶I抑制剂-喜树碱的结构为出发点，设计、合成了一系列中氮茚并喹啉酮类衍生物，并对其抗肿瘤活性和抗菌活性进行了研究。 本文研究工作包括以下几个部分： 1.设计合成了一系列不同取代基的中氮茚并喹啉酮类衍生物，优化了中间体的合成路线，使用浓硝酸作为制备该类衍生物中间体的氧化剂，与原路线相比，总收率得到大幅的提高。 2.通过MTI法测试了该类化合物对四种肿瘤细胞株的抗肿瘤活性，这四种肿瘤细胞分别为人肺腺癌细胞(GLC-82)，人大细胞肺癌(NCI-H460)，白血病细胞(HL-60)以及乳腺癌细胞(MCF-7)，发现了多个具有良好抗肿瘤活性的先导化合物。 3.对该类化合物进行体外抗菌活性筛选，发现该类化合物对革兰氏阳性菌具有显著的抑制活性，化合物2b能够有效地抑制MRSA生长，其活性是万古霉素的30倍。