【摘 要】
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固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)是以固态的天然或合成的类脂作为载体材料制备的粒径在50-1000nm的胶体给药体系。SLN具有如下优点：缓释、控释和靶向作用、保护药物免受化学降解、物理稳定性高、药物泄漏慢、毒性低等。在现代药物传递系统中,SLN是一种极具发展前景的胶体载药体系。长春西汀(阿扑长春胺乙酯,Vinpocetine, VIN)是脑循环代谢改善
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固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)是以固态的天然或合成的类脂作为载体材料制备的粒径在50-1000nm的胶体给药体系。SLN具有如下优点：缓释、控释和靶向作用、保护药物免受化学降解、物理稳定性高、药物泄漏慢、毒性低等。在现代药物传递系统中,SLN是一种极具发展前景的胶体载药体系。长春西汀(阿扑长春胺乙酯,Vinpocetine, VIN)是脑循环代谢改善剂。本文选择长春西汀为模型药,对注射用长春西汀固体脂质纳米粒进行了研究。在处方前研究中建立了高效
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目的：本研究旨在通过观察人皮肤成纤维细胞(Human Dermis Fibroblasts, HDF)的体外增殖活性、β-半乳糖苷酶染色阳性率、细胞内活性氧类总量(Reactive oxygen species, ROS)、p53蛋白及MMP-1、MMP-3的mRNA表达等,探讨川芎嗪对长波紫外线(Utraviolet A, UVA)反复照射诱导人皮肤成纤维细胞衰老的可能作用及其机制,为其进一步成
盐酸伊伐布雷定是法国施维雅公司研发的第一个选择性和特异性If通道阻滞剂,具有特殊的降低心率作用,是过去20年内心血管疾病治疗中最显著的进展之一。临床上主要用于治疗慢性稳定型心绞痛。本文在文献报道的基础上,选择并设计了一条避开专利保护、经济可行的消旋伊伐布雷定的合成路线。以廉价易得的藜芦醛和高藜芦酸为起始原料,制得消旋目标产物,整个路线共16步反应。以高藜芦酸为起始物计算,产物总收率为15.8%(文
本文简述了哮喘的发病机制、治疗药物以及β2-肾上腺素受体激动剂的作用机制等,并较详细地介绍了β2-肾上腺素受体激动剂的发展历程。基于对本课题组内苯乙醇胺类化合物的研究,结合川丁特罗的长效、高选择性等特点,利用分子力场相似性分析方法,设计并合成了未见文献报道的18个2-氨基-2-苯基乙醇类化合物,其中3-溴-4-氨基-5-苯磺酰基苯乙醇胺类化合物4个；3-氯-4-氨基-5-苯磺酰基苯乙醇胺类化合物2
1,5-二咖啡酰奎宁酸是从中药旋覆花中分离提取的单体化合物,具有广泛的生物学活性,包括抗氧化、抗菌、抗组胺、抗肝纤维化等,但受到关注主要是因为其具有抗人体免疫缺陷病毒活性。本论文旨在对1,5-二咖啡酰奎宁酸进行临床药代动力学研究及代谢产物研究,从而为今后的临床研究提供依据,确保临床用药的有效性和安全性。生物样品中同时测定1,5-二咖啡酰奎宁酸及其活性代谢产物分析方法的建立和确证建立和确证人血浆中同
本文以马来酸罗格列酮为模型药物,制备了马来酸罗格列酮分散片和体外释药达8小时以上的胃漂浮缓释片,并对胃漂浮缓释片的释药行为及释药机理进行了探讨。本文首先考察了马来酸罗格列酮的基本理化性质,结果显示马来酸罗格列酮略溶于0.1 mol·L-1的盐酸溶液,难溶于水。测定了马来酸罗格列酮在不同pH缓冲液中的溶解度和油水分配系数。通过外翻肠囊法,证明马来酸罗格列酮在大鼠各肠段均无特异性吸收。对马来酸罗格列酮
L-肌肽(L-carnosine)是近年来发现的优秀的抗白内障药物,它是由β-丙氨酸和组氨酸构成的二肽(β-Ala-L-His),广泛存在于机体的各器官组织。L-肌肽具有抗蛋白质糖基化、清除氧自由基及其产物、抑制蛋白质交联、防止DNA的损伤的生理活性。L-肌肽滴眼液能明显改善随年龄增加的视力减退及减轻视觉疲劳,并用于治疗白内障。然而,在国内外尚未见有关L-肌肽原料药的质量标准的报道,本研究旨在对与
简要介绍了流感病毒的生物学特征以及流感疫苗的应用,重点阐述了抗流感病毒药物的研究进展。盐酸阿比朵尔属于5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,它通过激活细胞内2,5-寡腺嘌呤核苷酸合成酶,致使病毒复制受阻,临床主要用于预防和治疗A型和B型流感病毒引起的流感和其他急性病毒性呼吸道感染。在总结5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物构效关系的基础上,以盐酸阿比朵尔为先导化合物,运用生物电子等排原
阿霉素(Adriamycin, ADM),又称多柔比星,是肿瘤化疗中常用药物,因其抗肿瘤谱广,缓解率高,在临床上广泛用于治疗多种恶性肿瘤。然而,阿霉素在治疗的同时也带来了许多急、慢性毒副作用,影响了药物的疗效。其中,尤以引起心脏毒性最为严重,这在一定程度上限制了ADM在临床上的长期应用。因此,研究开发保护心脏的药物,可以减免其心肌损伤的毒副作用,有利于更好地发挥阿霉素抗肿瘤的药效。目的：考察A药对
器官功能衰竭已经成为一类严重威胁人类生命和生活质量的常见疾病,而器官移植是器官功能衰竭终末期有效且必须的治疗手段。然而,移植物的排斥反应已经成为器官移植进一步发展的瓶颈,因此,研究高效低毒的免疫抑制剂就尤为重要。研究表明,鞘氨醇磷酸(S1P)受体激动剂可减少外周血中的淋巴细胞,阻断免疫排斥反应的发生,具有药理作用独特、起效快、直接作用于淋巴细胞、毒副作用少、停药后不影响正常免疫功能等优点,开发选择
本文在已有的相关共聚物合成及其性质研究基础上,选择适宜的亲水／疏水段比例,通过两步阳离子开环聚合反应,合成得到了分子量为1.76×104和2.87×104的两亲性AB型嵌段共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-丙交酯)(PEOz-PDLLA),其中亲水段PEOz分子量分别为7.11×103、1.24×104,二者嵌段比例相近。应用FITR、1H-NMR和凝胶色谱法对其结构进行表征,结果表明